二肽基肽酶4（DPP-4）抑制剂治疗2型糖尿病的最新进展（一）.pdfVIP

中国制药信息2011年第27卷第9期 J 4市场发展趋势 也正由于考虑到通用名药的侵蚀程度 ，预计 虽然现在开发后期阶段中的三种抗惊厥新药 世界七大药物市场上的抗惊厥药物总销售额会 自 日后都有望获准治疗不应性癫痫症 ，但就已有的 2008年时的近140亿美元降至2010年的约1l8亿美 临床试验数据看，它们均不太可能取得象左乙拉 元。不过 ，因用于治疗纤维肌痛和神经病性疼痛 西坦用于癫痫症治疗所获得的那种程度的商业成 的处方数持续增长，加之距专利届满 日又长 ，故 功。此外，拉莫三嗪、左乙拉西坦、丙戊酸钠和 预计普瑞巴林在2009—2018年间仍将稳居最畅销 托吡酯的专利都已于2008年下半年期满，从那以 抗惊厥药物的市场地位，年销售额~Jl2018年可达 后大量涌人市场的价廉的通用名药亦对 日后抗惊 到38亿美元 (表2)。普瑞巴林2008年销售额的近 厥新药的商业成功构成了重要的成本障碍。 50％来 自用于治疗神经病性疼痛处方 (表3)。 表2世界七大药物市场上抗惊厥药物的销售额变化趋势 药物 — — —销售币额{亿美币元)— 砗 按用途计的销售额 l亿美元) 药物 — — 焦虑症 双相情感障碍 癫痫症 纤维肌痛 偏头痛 神经病性疼痛 其它用途 托吡酯 (topiramate／Topamax) 0．5 6 O．5 7 普瑞 ~(pregabalin／Lyrica) 0．5 ●— — 10．5 6．5 拉莫三嗪(1amotri~ne／Lamicta1) 0．5 4 J — — 4．5 左 乙拉 ~(1evetiracetam／Keppra) 一 15．5 — — 25 丙戊酸钠 (valproatesemisodium／Depakote) 0．5 2．5 4 另外 ，鉴于托吡酯、拉莫三嗪和普瑞巴林分别 特别是患者数更多的偏头痛预防和纤维肌痛治疗 在偏头痛发作预防、双相情感障碍和神经病性疼 也仍将是抗惊厥药物市场拓展的重要途径。 痛治疗方面得到广泛应用，非癫痫症治疗用途、 马培奇编译 二肽基肽酶4(DPP一4)抑制剂治疗2型糖尿病的最新进展 (一 ) 张骁 雍晓春 张韬 1．传统2型糖尿病治疗陷入困境 糖尿病。主要分为1型和2型，后者 占患者群体的 糖尿病 (Diabetesmellitus，DM)是一组病因和 90％以上。糖尿病正以其不断升高的发病趋势，目 发病机理尚未完全明确的内分泌一代谢综合征，其 前已经成为继心血管疾病和肿瘤之后的第三位主 特点是慢性高血糖，伴随因胰岛素 (Insulin)分泌 要的非传染性疾病，从而成为现代社会严重威胁 及／或作用缺陷所引起的糖、脂肪和蛋白质代谢紊 人类健康与生命的主要疾病。 乱。糖尿病可分为4型：胰岛素依赖型糖尿病 (1