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2008年第 66卷 化 学 学 报 、，0i．66．2(xJ8
第 4期，459~464 ACTACHIM A SINICA NO．4．459~464
· 研究论文 ·
一 榄香烯三羰基铼配合物的合成、放射化学合成及抗癌活性研究
任云峰 成康民 易 刘贵锋 孙艳红。 沈玉梅
(。中国科学院上海应用物理研究所放射性药物研究中心 上海 201800)
(中国科学院研究生院 北京 100049)
摘要 以中草药有效成分 榄香烯为起始原料，经烯丙位的氯代反应及亲核取代反应在 ．榄香烯母体上成功地引入含
吡啶基的三齿螯合剂，并与稳定的三羰基铼配位，得到了一种新的铼(I)三齿配合物，在此基础上利用铼的放射性同位
素Re一188进行了放射性标记．反应中间体及最终化合物分别用 IR，HNMR，HRMS，HPLC或元素分析进行表征，并对
该化合物进行了初步的体外抗癌活性研究． 榄香烯三羰基铼配合物的合成、放射化学合成及体外抗癌活性评价，为探
讨 榄香烯体 内靶点和作用机制提供了可能，并为最终开发基于 榄香烯的放射性药物奠定了基础．
关键词 榄香烯；三羰基铼；Re一188；放射化学合成；抗癌活性
Synthesis，RadiosynthesisandAnticancerActivityof 一Elemene
TricarbonylRhenium Complex
REN，Yun—Feng ’ CHENG，Kang—M in“’ LIU，Gui—Feng“’ SUN，Yan—Hong“
SHEN．Yu—Mei’“
(。RadiopharmaceuticalCentre，ShanghaiInstituteofAppliedPhysics，ChineseAcademyofSciences，Shanghai201800)
(GraduateSchooloftheChineseAcademyofSciences，Beijing100049)
Abstract StartingfromtheTraditionalChineseMedicinefl-elemene，anewkindofB-elemenetricarbonyl
rhenium complexwaspreparedviahalogenationandnucleophilicsubstitutionreactions，followedbyreac—
tionwiht tricarbonylrhenium ．Underhtesimilarreactionconditions。hteradioactive 一elemenetricrabonyl
rhenium complexwassynhtesized．A11htecompoundswerechraacterizedbyIR，H NMR，HRMS。HPLCor
elementalanalysis．TheanticanceractivityofthetargetcompoundwasobservedinHelaandLLC lines
in vitro．The 一elemenetricrabonylrhenium complex provideshtepossibility to explorehteanticancer
mechanismofB-elemeneandfurthermorefindanewkindofradiopharmaceuticalsonbasisof 一elemene．
Keywords 8一elemene；tricrabonylrhenium；Re一188；radiosynthesis；anticanceractivity
癌症
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