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盐酸奥昔布宁凝胶剂的制备 倪梅媛 1 温绪东2 温清3 1 2 3 （山东大学齐鲁医院，250012 ； 山东省皮肤病防治研究所， 济南市中心医院） 摘要 目的:制备奥昔布宁凝胶剂，建立其质量标准，评价其稳定性。方法 ：以Azone 为促透剂, HPMC 为凝胶基质，正交法设计处方，紫外分光光度法测定奥昔布宁含量。结果：高温、高湿条件下，凝胶 剂外观、含量未发生明显改变。奥昔布宁在 10 ～200 μg ·mL -1 浓度范围内呈良好的线性关系 （r=0.9995 ）。结论：奥昔布宁凝胶剂制备工艺稳定，质量可控，具有良好应用前景。 关键词：奥昔布宁；凝胶剂；紫外分光光度法 中图分类号 R944 文献标识码 A Study on the preparation of oxybutynin gel 1 NI Mei-yuan HE Kun (Qilu Hospital of Shandong University, Jinan 250012, 1 Jinan Central Hospital, Jinan 250013) ABSTRACT: Objective Oxybutynin transcutaneous gel was prepared and its physicochemical properties were studied. Method: Azone was used as promoted agent and HPMC as base for oxybutynin gel. The content of gel was determined by spectrophotography method. Results: The assay method has a good linearity(r=0.9995)in the range of 10 ～200 μg ·mL -1 , the mean recovery rate was 98.18% ±1.108%. The content of gel have no significant change at high temperature and at relative humidity of 75% and 92.5%. Conclusion ：Oxybutynin transcutaneous gel was stable, with well physicochemical properties and fine prospect for use. KEY WORDS: oxybutynin; gel; spectrophotography 盐酸奥昔布宁（oxybutynin,OXY ）为第三代治疗尿失禁首选药物，临床适用于各种 尿急、尿频、尿失禁、遗尿等，尤其适用于膀胱炎、尿道炎及复发性尿道感染引起的尿 频症状。 奥昔布宁口服后经肝脏CYP3A41 迅速代谢为与原型有相同药理活性的N- 去乙基奥 昔布宁(deethyloxybutin, DEO) ，其浓度大约是原型的 4~10 倍。奥昔布宁抗胆碱副作用主 要来自代谢产物，表现为口干、便泌、瞳孔散大、恶心、腹泻、少汗、头晕等。口服奥 [1] 昔布宁片剂生物利用度仅为 6% 。 经皮给药，可改变奥昔布宁代谢模式，减少代谢物生成，降低与之相关的不良反应。 国外已有奥昔布宁外用贴敷剂用于临床，国内其口服缓释制剂即将上市，但尚未见透皮 制剂的研究。因此，开发奥昔布宁透皮制剂有重要临床意义和经济效益。 1 材料与方法 1.1 试剂与仪器 羟丙基甲基纤维素（HPMC ，M15k, Trade Mark of Dow Chemical Company ）；月桂氮