抗感染药物研究现状与发展趋势(一).pdfVIP

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维普资讯 医药化工 7 ●o ●◇·· ●·◇· ●●, 邀 .文延骧 抗感染药物研究现状与发展趋势 (一) 杨玉社 (中国科学院上海药物研究所) 1走向21世纪的抗茵药物一氟喹诺酮 o o o o cO2H 。 C02H 一 c 1 I966焦 1949年 o o CO2H F CO2H + 1967年 。 o 左旋 帕苏沙星,2000年上市 s.那氟沙星,没有上市 那氟沙星,1993年上市,外用制剂 维普资讯 8 医药化工 2∞客 3 作用机理 甲喹等 喹诺酮类药物是原核生物 DNA拓扑异构酶 II 第二代 :诺氟沙星、培氟沙星、依诺沙星、洛美沙 或 IV(又称回旋酶)的选择性抑制剂。 星等7个 喹诺酮类药物对人体细胞拓扑异构酶 II影响较 第三代 :氧氟沙星、环丙沙星、左旋氧氟沙星等 小。 1O余个。 药物 选择指数 第四代:佳替沙星、莫喜沙星 、吉米沙星 、巴洛沙 氧氟沙星 2461 星等 佳替沙星 2431 第四代喹诺酮的特征 环丙沙星 119

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