高通量筛选技术与新药发现——访北京大学基础医学院药理学系副主任杨宝学教授.pdfVIP

围 · 药物筛选 · 高通量筛选技术与新药发现 访北京大学基础医学院药理学系副主任杨宝学教授 ■本刊记者 ，刘晓琳 量化合物样 品进行检测 时 ，工作 近 年 来 ， 由于 自动 化 技 术 报专利两项 。 枯 燥 、步骤 单一 ，人工操作 容 易 特别是机器人 的应用 ，在新 药研 究 中出现 了高通 量筛选 技术 ，该 记 者 ：何 为 高通 量 筛 选 技 疲劳 、 出错 。高通 量筛选技 术采 技术将化 学、现代 生物 学 、计 算 术?其特点是什么 用 微孔板 作 为反应容 器 ，具有固 定 的分布 模式 ，不 同的微孔板 通 机 以及 自动 化仪器 等 先进技术 ， 杨宝 学 ：高通 量筛 选 (High 有机 组合成 一个 高程序 、高 自动 ThroughputScreening)技术是指 过 条形码 加 以标 记 。 自动化 操作 系统通过 光 电阅读器 对特定 的微 化 的新模式 ，从而 创造 了发现 新 以分子 水平和 细胞水 平 的实验 方 药 的新程序 。 由于该 技术具 有 快 法为基础 ，用微板 形 式作 为实验 孔板 上 的特定位 置进 行操作 ，并 将操 作结 果及相 关数据 存贮在计 速、高效 的优 点 ， 已被认 为是发 工 具载体 ，用 自动化 操作 系统执 现 创 新 药 物 的重 要 技 术 手 段 之 行试验过程 ，用灵敏快速 的检测 算机 内，使 筛选 结果准确 ，实验 一 ， 受到大型 制药公 司和研 究机 仪器采集 实验结果数据 ，用计算 过程快速 。 构 的极大关注 。本刊记者就高通 机 对实验 数据进 行分析 处理 ，在 高通量筛选技术与传 统 的药 量 药物筛 选技术 的发展 及应 用 ， 较短 时间对 数 以万计化合 物样 品 物筛选方法相 比有反应体积小 、 自动化程 度 高、灵敏 快速 、特异 采访 了北 京大学基 础 医学院 药理 进行 筛选 ，获得具 有药 物活性 的 性强等特点。 由于组合化学 的发 学系副主任杨宝学教授 。 线索分子 (Hit)。 展 ，同时可合成 数百个或 数千个 杨宝 学 教授 1994年 10月至 应 用传统 药物 筛选 技术 对 大 2009年6月在美 国加州大学 旧金 山 医学院 (UCSF)医学系从事膜通 道蛋 白的基 因结构 与功能 分析 、 高通量药物筛选模型建立和相关小 分子药物高通量筛选等方面研究工 作 。2009年 回国，在 北京大学基 础 医学院药理学系进行小分子利尿 药 开发和治疗 多囊肾病 新药 筛选 等研究。曾获得美国NIH、PKD~EI AHA及 中国国家 自然科学基金资 助。现获得985专项基金 ，科技部 新药 发现大平 台基 金和 国家 自然 科学基金资助。共发表SCl论 文72 篇 ，SCl影 Ⅱ向因子 累计338分 ，申 80 中国医药技术经济与管理 I2010．04