第11章__萘普生的生产工艺原理.pptVIP

萘普生的生产工艺 目录 产品概述 药理作用 生产工艺原理 已有合成路线 最佳合成路线 制备方法 参考文献 小结 * * 萘普生简介 为芳基丙酸类非甾体消炎镇痛药，具有明显抑制前列腺素合成的作用。 作用：具有较强的抗炎、抗风湿、解热镇痛作用。 性状：白色或类白色结晶性粉末；无臭或几乎无臭。在甲醇、乙醇或氯仿中溶解，在乙醚中略溶，在水中几乎不溶。 熔点：153 ～158 ℃。 本品有抗炎、解热、镇痛作用为 PG合成酶抑制剂。口服吸收迅速而完全，1次给药后 2～4小时血浆浓度达峰值，在血中99％以上与血浆蛋白结合，t1/2为13～14小时。约95％自尿中以原形及代谢产物排出。对于类风湿性关节炎、骨关节炎、强直性脊椎炎、痛风、运动系统(如关节、肌肉及腱)的慢性变性疾病及轻、中度疼痛如痛经等，均有肯定疗效。中等度疼痛可于服药后1小时缓解，镇痛作用可持续7小时以上。对于风湿性关节炎及骨关节炎的疗效，类似阿司匹林。对因贫血、胃肠系统疾病或其他原因不能耐受阿司匹林、吲哚美辛等消炎镇痛药的病人，用本药常可获满意效果。 药理作用 萘普生的生产工艺原理 以6-甲氧基-2-乙酰萘为原料合成路线 5条 以6-甲氧基-2-丙酰萘为原料的合成路线 2条 其中： 以2-甲氧基萘为原料的合成路线 2条 不对称合成 2条 合成路线及其选择 一、萘普生的合成路线 （一）以6-甲氧基-2-乙酰