第十章 药物合成控制方法与策略.pptVIP

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  • 2017-09-10 发布于湖北
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第十章 药物合成控制 方法与策略 练习 指出下列反应到选择性类别: 练习 指出下列反应到选择性类别: 双烯体的立体结构也保留到产物当中。例如: 10.1.3.2 Diels-Alder反应的立体选择性 Diels-Alder反应中,顺式亲双烯体给出顺式产物,反式的亲双烯体给出反式产物。 10.1.3.3 2+2环加成反应的立体选择性 2+2光环加成反应与Diels-Alder反应一样,两个反应物的立体化学通常重现于产物中(详见于第4章)。下面仅举一例说明: 10.1.3.4 烯烃顺反异构体在加成反应中的立体选择性 链状或环状烯烃在各类加成反应中因加成反应的历程不同而呈现不同的立体选择性和立体专一性。 具有顺反异构的烯烃反应物在上述立体选择性加成反应呈现其立体专一性,一般说来,在顺式立体选择性加成反应中,它们呈现“顺赤反苏”的立体专一性;在反式立体选择性加成反应中,它们呈现“顺苏反赤”的立体专一性。 烯烃在催化氢化反应、与OsO4或冷稀KMnO4的邻二羟基化反应及硼氢化-氧化反应中呈现顺式加成的立体选择性; 烯烃在与Br2、I2、HOBr、HOI、ICl、IBr、BrCld 亲电加成反应、与过氧酸的氧化-水解反应中呈现反式加成的立体选择性。 ? 反式加成规律: “顺苏反

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