TTGB颗粒药学部分研究.pdf

中文摘要 绝经后骨质疏松症（Post Menopausal Osteoporosis，PM0P）严重威胁着中 老年妇女的生活质量和生命安全，为此研制一种针对绝经后骨质疏松症疗效确 切，服用安全的中药新药，具有巨大的社会效益和经济效益。本课题以六类新药 TTGB 颗粒为模型药物，以传统中医药理论为指导原则，运用现代制药技术，对 该颗粒剂进行了临床前药学部分的研究工作。 根据临床用药的需要，结合处方用药的性质及日服剂量等，确定剂型为颗粒 剂。根据处方的功能主治及药物所含成分的理化性质，以多指标综合评分，采用 正交试验方法，筛选出最佳提取工艺为补骨脂、丹参用8倍量70%乙醇回流提取 三次，每次 1 小时，合并醇提液，滤过，备用；香附碾碎，加 6 倍量水，浸泡 30 分钟，加热蒸馏 6 小时提取挥发油，蒸馏后的水溶液另器收集；补骨脂、丹 参及香附药渣与其余骨碎补等六味加8倍量水煎煮二次，每次1.5小时，合并煎 液，滤过，滤液与上述蒸馏后的水溶液合并，浓缩至相对密度为 1.25（60℃） 的清膏，放冷，加乙醇使含醇量达70%，静置，取上清液与上述醇提液合并，滤 过，减压回收乙醇并浓缩至相对密度约 1.30（60℃）的稠膏，干燥，粉碎成细 粉，加入糊精、甘露醇及阿司帕坦，混匀，用80%乙醇制成颗粒，干燥，整粒， 喷入上述挥发油，混匀，制成1000g，即得。 本课题按中药新药研究指导原则，在制剂质量标准研究中，重点对薄层色谱 鉴别与含量测定开展了研究。对方中药味均进行了鉴别，其中补骨脂、骨碎补、 丹参、牛膝效果较好，收入本品质量标准正文；采用 HPLC 法测定补骨脂中的补 脂素、异补骨脂素的含量以及骨碎补中的柚皮苷的含量，并作了系统的方法学研 究。试验结果均符合要求，故列入标准正文。根据多批样品的测定结果，制订了 本品每袋含补骨脂以补骨脂素（C H O ）和异补骨脂素（C H O ）的总量计，不 11 6 3 11 6 3 得少于3.4mg；每袋含骨碎补以柚皮苷（C H O ）计，不得少于2.4mg。另外在 27 32 14 稳定性研究中，进行了十二个月的常温留样考察。 以上试验表明：制备工艺合理可行，质量标准可控，样品质量稳定。 关键词： TTGB颗粒；制备工艺；质量标准；稳定性 Abstract Post Menopausal Osteoporosis (PM0P) is a severe threat to the life quality and life safety of older women. Thus preparing a new traditional Chinese patent medicine having definite therapeutic effects as well as clinical safety against PM0P will gain great social effects and economic returns. In this study TTGB Granules which is a new class Ⅵ drug, was taken as model medicine, the pre-clinical pharmaceutical research of which was carried out under the guidance of traditional Chinese medicine theories together with the modern pharmaceutical technology applied. Base on the clinical demand and the properties of herbs in the prescription, the d