辅酶维生素B-%2c6-模型化合物设计合成、结构表征、晶体结构及生物活性研究.pdf

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天津师范人学硕_上论文 摘要 摘要 本论文对辅酶维生素B6模型化合物邻香兰素一氨基酸型席夫碱配体及其配合物 作了较为系统、全面的研究。主要内容涉及D,L一丝氨酸,D,L一苏氨酸,L一半胱 氨酸,D,L一甲硫氨酸(蛋氨酸),L一谷氨酸五种氨基酸系列的席夫碱配体及其过 渡金属配合物(共计25种化合物)的设计合成,结构表征和生物活性的研究。对邻 香兰素.D,L甲硫氨酸席夫碱与铜配合物的单晶,进行了X—ray衍射结构测定。本 研究丰富和发展了辅酶维生素B6模型化合物的内容,为金属铜酶在生物体内的模拟 提供了新的可靠的模板,对深入研究辅酶在生命过程中的特殊功能及其与结构的关 系有一定的参考价值。 /主要工作如下: \ 1.以邻香兰素、氨基酸为主要构造元件,设计合成了五个系列的辅酶维生素B6的 模型化合物,共25个化合物,其中除邻香兰素~D,L一甲硫氨酸席夫碱配体及其Zn 氨酸,D,L一苏氨酸, L一半胱氨酸,D,L一甲硫氨酸(蛋氨酸),L一谷氨酸缩合而 摩尔电导、紫外光谱、红外光谱和热分析等手段对所合成化合物进行了结构表征。 2.培养了邻香兰素一D,L-一甲硫氨酸铜配合物的单晶体,进行了X.ray衍射结构测定, 表明其是一个氧桥联四核铜的配合物,配体中的亚胺氮、羧基氧、酚基氧、甲氧基 上的氧均参与配位,其中酚基氧作为氧桥分别与两个铜配位。这一独特的氧桥联四 核铜结构的发现尚属首次,为金属铜酶在生物体内的模拟提供了新的可靠的模板。 3.对五种配体及其配合物进行了生物活性测试,结果表明几种席夫碱化合物均有抑 制超氧阴离子自由基活性的作用,而铜、钴配合物的活性不如配体,锌、镍配合物 的活性明显比配体要强,其中锌配合物的活性比镍配合物活性要强,以邻香兰素一 半胱氨酸席夫碱为配体的锌配合物ZnL3的活性最强。该测试对寻找可供临床使用的 抗癌药物具有一定的参考价值。),√7 天津师范大学硕士论文 摘要 本论文测定了部分化合物的抑菌活性,结果表明所测化合物对大肠杆菌和金黄 色葡萄球菌都有一定的抑制作用,配合物的活性等同或高于配体,其中由邻香兰素 一D,L.苏氨酸席夫碱与Zn(II)形成的配合物的抑菌活性远高于其它配合物。随 配合物浓度的增大,抑菌作用基本呈增大的趋势。 关键词:辅酶,维生素B6,模型化合物,f缨,表征,生物活性,四核铜配合物, 晶体结构Q乡 II 丕望塑堕盔兰堡主堡塞,————————————垫—三 ABSTRACT model of acid Inthis new B6…o—vanillin—amino coenzyme paper,some compounds schiffbase andtheir havebeen kinds systematically.Five ligands complexes investigated ofaminoacidschiffbase and twenty—five complexes(altogether ligands of andtheir studies and

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