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呼吸系统药 学习要求 1.掌握各类平喘药、镇咳药和祛痰药的药理作用与临床应用。 2.了解咳、痰、喘的基本病理变化和平喘药物的作用机制。 呼吸系统的功能：气体交换 呼吸过程： 1.外呼吸 2.气体运输 3.内呼吸 咳、痰、喘是呼吸系统疾病的常见症状，三者常同时存在，并有一定相互因果关系。 炎症→积痰→咳嗽→排出痰液 阻塞→喘息 哮喘→痉挛（咳嗽）积痰 在对因治疗的基础上常采用复方制剂 祛痰药→排除积痰→呼吸道畅通→减少对呼吸粘膜的刺激→咳、喘改善。 平喘药→降低气道阻力→有利排痰、止咳。 第一节 祛痰药 能使痰液变稀易于排出的药物称祛痰药。 药物祛痰机制：增加呼吸道分泌，使痰液变稀、粘稠度降低而易于咳出，或通过加速呼吸道粘膜纤毛运动改善痰液转运，有利于将呼吸道积痰排出。药物减少对呼吸道粘膜刺激，减少咳嗽和缓解呼吸困难，也有助于控制继发感染。 分为：恶心性祛痰和粘痰溶解药。 氯化铵（ammonium chloride） 愈创木酚甘油醚（glyceryl guaiacolate） 乙酰半胱氨酸（acetylcysteine） 溴己新（bromhexine） 甘草流浸膏（extractum glycyrrhizae liquidum） 氯化胺（ammonium chloride）：口服刺激胃粘膜，反射性引起呼吸道腺体分泌，痰液变稀，易于咳出；用于急慢性呼吸道炎症痰多者。 乙酰半胱氨酸（acetylcysteine）：裂解粘蛋白的双硫键，使蛋白链解聚，液化粘性痰而易于咳出，适用于急慢性气管炎，支气管炎及气管插管引起的痰栓塞。 溴己新（bromhexine）：促使粘液分泌细胞的溶酶体释出酶类，解聚粘多糖，降低痰的粘稠度；激动呼吸道胆碱受体，增加腺体分泌；用于支气管炎、肺气肿、支气管扩张等，改善粘痰阻塞所引起的气促。 平喘药 凡能够缓解喘息症状的药物统称为平喘药。 常用药物包括： 肾上腺素受体激动药、 茶碱类、 糖皮质激素、 M受体阻断药、 过敏介质释放抑制药。 (一) 非选择性β受体兴奋药 肾上腺素 1 抗喘作用迅速,维持时间短 激动β2受体,激活腺苷酸环化酶 激动α受体→血管收缩,粘膜水肿减轻→气管畅通 抑制炎症细胞的浸润和炎症介质的释放 2 控制支气管哮喘急性发作（中止哮喘） 麻黄碱 1 直接激动?、?受体并促进NA释放, 平喘作用较弱而持久 2 用于轻症治疗及预防哮喘的发作 3 副作用有失眠、心悸、升压，产生快速耐受等。 异丙肾上腺素 1 松弛支气管平滑肌作用,抗喘作用强 2 用于控制支气管哮喘急性发作(中止哮喘) 3 心悸、心律失常等不良反应 （二）选择性β2受体兴奋药 1 对β2受体具有选择性兴奋作用,强而持久。 2 防治各型哮喘 气雾吸入（治疗）,口服（预防） 3 心脏不良反应小,有肌颤、手指震颤 二.茶碱 茶碱制剂：氨茶碱、胆茶碱及二羟丙茶碱等。 一 药动学 1 口服易吸收,1-3h高峰,维持5-6h 2 血药浓度与疗效、毒性相关性较好 3 个体差异较大 二 药理作用 1 抗喘作用 1）扩张支气管平滑肌 这是主要作用 ①抑制磷酸二酯酶,使cAMP降解减少,而增加细胞内cAMP浓度 与β受体激动药在不同环节增加细胞cAMP含量 ②阻断腺苷受体,对抗内源性腺苷诱发的支气管收缩。 ③增加内源性肾上腺素的释放,间接导致支气管扩张。 ④干扰呼吸道平滑肌的Ca2+转运,从而产生呼吸道平滑肌的松弛作用 2）抗炎作用 长期应用小剂量茶碱类药物可抑制炎症细胞的功能 3）增强呼吸肌（主要是膈肌）收缩力 减轻呼吸道阻塞呼吸负荷增加造成的呼吸肌疲劳。 2 强心、利尿作用 兴奋心脏: 心脏收缩力↑,心率↑,冠脉扩张↑, 心输出量↑,肾血流量↑,尿量↑。 增加尿量: 抑制肾小管对钠离子的再吸收,也有利尿作用。 3 利胆作用 松弛胆道括约肌,促进胆囊内胆汁排空。 4 中枢兴奋作用（同咖啡因） 三 临床应用 治疗各种哮喘，急性心功能不全， 胆绞痛。 四 不良反应 1 局部刺激性大 恶心、呕吐 2 静脉注射过快可引起心律失常、血压骤降、惊厥,甚至猝死。 3 激动不安、失眠。 1．普通制剂 包括氨茶碱、胆茶碱、二羟丙茶碱等，共同的特点是可口服，作用持续时间短。 2. 缓释、控释制剂 口服后能稳定释放茶碱，吸收完全，有效血浆浓度可维持12-24 h，每日只需给药1-2次，适用于慢性哮喘，特别适用于夜间发作患者。 三. M胆碱受体阻滞药 呼吸道松弛作用强度和持续时间：