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格列喹酮固体分散体研制.pdf 66页

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中文摘要 格列喹酮固体分散体的研制 摘 要 格列喹酮是第二代磺脲类口服降血糖药,是目前本类降 糖药物中唯一不受肾功能影响的药物。故可用于肾功能受损 的糖尿病患者,尤适用于老年糖尿病患者。因其作用温和并 较少发生低血糖反应,具有广阔的市场前景。但由于该药物 在水中的溶解度很小,口服生物利用度低,影响疗效。因此 将其制成固体分散体,以提高溶解速度及生物利用度。 目的s选择适当的方法制备格列喹酮固体分散体,并对 其进行体外特性考察;进行体内血药浓度的检测。 方法:(1)格列喹酮溶解度的测定:建立了紫外分光光 度法。(2)格列喹酮固体分散体的制备:采用溶剂—熔融法 和溶剂法。(3)固体分散体特性的考察:①溶出度的考察: 进行吸收波长的选择;标准曲线的制备;溶液稳定性的考察; :固体分散体溶出度的测定;方法学验证,包括对方法回收率 的考察,精密度的考察;溶出条件对药物释放的影响,包括 溶出介质和搅拌速度对药物释放的影响;固体分散体质量考 察,分别进行批内溶出均一性试验和批间工艺重现性试验。 ②固体分散体的物相鉴别:采用差示扫描量热法(DSC)。 ③物理混合物的制备及特性考察。(4)固体分散体稳定性的 考察:分别进行高温实验、高湿实验、高光强实验和加速实 验。(5)格列喹酮固体分散体家兔药动学研究:①体内分析 方法的建立:进行色谱条件的选择;血样预处理。②体内分 析方法学考察:利用高效液相色谱法进行标准曲线的制备, 中文摘要 方法专一性考察,方法回收率考察,提取回收率的测定和最 低检测限的测定。③确定适合的给药方案及血样采集。④进 行药动学模型的嵌合及参数的求算。 结果l(1)格列喹酮溶解度的测定:考察了格列喹酮在 不同溶液中的溶解度,结果显示格列喹酮在水中几乎不溶。 (2)固体分散体的制备:制备了不同质量比的格列喹酮一 固体分散体特性的考察:确定了314nm为测定波长,标准曲 液的浓度与吸光度线性关系良好。分别对载体种类、配比、 进行了考察,优选出比例为l:7的格列喹酮--PVP固体分 散体为最佳处方。经DSC考察结果表明该固体分散物中格列 喹酮以无定形形式存在,性质较稳定。固体分散体在水中的 溶解度及溶解速度有明显提高。(4)格列喹酮--PVP固体分 散体的初步稳定性实验显示,其对光、热较为稳定,在相对 湿度92.5%放置5天时,样品有吸湿软化,吸湿增重达15.5 %,说明产品易吸湿;在相对湿度75%条件下放置10天, 样品仍有软化现象,吸湿增重仍达9.98%。说明本品对光、 热较稳定,极易吸湿,应密闭阴凉处贮存。模拟市售包装的 6个月加速实验结果显示各项指标基本稳定,有效期可达二 年。(5)家兔药动学研究表明,自制固体分散体及市售片在 家兔体内的转运过程符合一室模型。自制固体分散体的半衰 期为5.14h,市售片为4.93h;与市售片相比,自制固体分散 体的最高血药浓度高于市售片;AUC较市售片稍高。相对生 物利用度为109.3%。 中文摘要 结论。本文通过固体分散技术,使难溶性药物格列喹酮 制成了格列喹酮一PVPK30固体分散体,通过体外溶出度及 家兔体内药动学考察,验证了其能提高药物的溶解速度及生 物利用度。 关键词。格列喹酮;固体分散体;溶出度;药物动力学; 高效液相色谱法;紫外分光光度法 荚文摘要 of solid PreparationGliquidonedispersion ABSTRACT isanoral tothe drugbelong Gliquidone hypoglycemic

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