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第八章 抗胆碱药 * * 阿托品的合成代用品 合成解痉药 1. 溴化丙胺太林(普鲁本辛) 特点: 对胃肠、泌尿道解痉作用强而持久,可减少胃酸分泌. 用于胃肠及泌尿道痉挛性疼痛,胃、十二肠溃疡病,胃炎等。 * * 阿托品的合成代用品 2. 胃复康 特点: 1、有中枢安定作用,外周解痉、抑制腺体 分泌等作用。 2、用于焦虑症伴溃疡病,胃酸过多,肠蠕动亢进腹泻, 膀胱刺激症状的尿频、尿急、尿痛。 * * 抗胆碱药: 是一类能与胆碱受体结合,因无内在活性不能激动胆碱受体产生拟胆碱作用,但妨碍了乙酰胆碱或拟胆碱药与受体的结合,从而产生抗胆碱作用的一类药物。 * * 第八章 抗胆碱药 第一节 M胆碱受体阻滞药 一、阿托品类生物碱—— 阿托品 Atropa belladonna , Atropos——掌管 生命之神。 【作用】 阻断M受体,较大剂量也阻断神经节N1受体。 * * * 1、松弛平滑肌 作用特点:? 1) 对痉挛状态平滑 肌解痉作用明显。 2)解痉作用的强弱 顺序为:胃肠道 平滑肌 > 膀 胱逼尿肌> 胆管 、输尿管、支气 管平滑肌。 3)对括约肌解痉作用不显著,也不恒定。 阿 托 品 * * 2.抑制腺体分泌: 1)敏感程度为:唾液腺、汗腺 > 呼吸道分泌腺>胃分泌腺 2)对胃酸分泌减少影响较小? * * 胃壁细胞 胃泌素受体 乙酰胆碱受 体 组胺受体 激动 胃酸分泌 所以只阻断乙酰胆碱受体对胃酸分泌减少影响较小。 阿 托 品 * * 3.眼睛 (1)扩瞳 (2)眼内压升高 * * (3)调节麻痹 睫状肌M受体被阻断,睫状肌松弛而退向外缘,悬韧带被拉紧,晶状体变扁平,屈光度减低,视近物模糊,视远物清楚称调节麻痹。 * * * * 4.对心血管系统的作用: (1)兴奋心脏: 心律:治疗量-------使心率短暂性减慢。 原因:阿托品阻断副交感神经末梢膜上的M1受体 , 抑制负反馈,使乙酰胆碱释放增加所致。 较大剂量-------使心率加快。 原因:阻断外周M受体,解除迷走神经对窦房结的 抑制,使之兴奋性、自律性增加所致。 传导:加快传导,改善窦房、房室传导阻滞。 * * 阿 托 品 (2)扩张小血管,改善微循环,增加组织血流灌 注, 小血管痉挛时作用明显。 5.兴奋中枢 较大剂量:可兴奋延脑和大脑皮层。 大剂量:显著兴奋中枢 中毒量:强烈兴奋中枢,并由兴 奋转入抑制,昏迷。死于 呼吸麻痹。 * * 阿 托 品 【临床应用】 1.内脏绞痛:对胃肠绞痛疗效好, 胆绞痛、肾绞痛需与强镇痛药合用。 2.腺体分泌过多:全身麻醉前给药 3.眼科应用:虹膜睫状体炎,缩瞳药、散瞳药交替用,同时并用抗感染药。 * * 阿 托 品 4. 缓慢型心律失常:窦房阻滞、房室阻滞、窦房结功能低下的室性异位心律。 5.抗休克:用于感染中毒休克(微循环障碍休克)。 6.解除有机磷酸酯中毒:迅速解除M样中毒症状。 * * 阿 托 品 [不良反应] 1. 一般剂量,不良反应较多,但不重。 2.剂量大,表现中枢兴奋(见中枢项)。 [中毒解救] 1.对症 2.中枢镇静药抗惊厥的应用
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