氟-18-左旋氧氟沙星的标记与动物实验研究.pdfVIP

第29 卷 第7 期 核 技 术 Vol. 29, No.7 2006 年7 月 NUCLEAR TECHNIQUES July 2006 氟-18-左旋氧氟沙星的标记与动物实验研究 1 2 2 2 2 袁志斌 Katsumi TOMIYOSHI Tetsuya HIGUCHI Noboru ORIUCHI Keigo ENDO 1 （上海交通大学附属第六人民医院核医学科 上海 200233 ） 2 （日本群马大学医学部核医学 日本 371-8511 ） 摘要 炎症显像是核素影像诊断的重要研究领域，但其中正电子核素标记的药物报道不多。为探索合成一种 可特异性在炎症部位浓集、且可鉴别是否为细菌性感染的正电子核素标记的显像剂，我们研究制备了18F 标记 的Levofloxacin （LVFX ）用于炎症显像。标记方法采用经典的Hamacher 法（氟离子亲核取代）标记LVFX ， 放射化学纯大于 98%，放射性得率约40% ，热原检测为阴性。结果表明标记方法简单迅速，标记物稳定。研 究了 18F-LVFX 在正常炎症动物模型内的生物分布以及炎症动物模型的显像。生物分布和显像结果均表明 18F-LVFX 在炎症组织内有较高的摄取，炎症组织与正常组织间有显著性差异（P0.05 ），该标记物主要通过肾 脏和肝脏排泄。研究表明18F-LVFX 是一种潜在的炎症显像剂。 关键词 左旋氧氟沙星，炎症，动物，核素显像 中图分类号 R817.5 急性、亚急性和慢性感染或炎症的早期且准确 1.2 18F-LVFX 的标记与质控检测 定位是一个困难而又非常重要的临床问题。X 射线 摄片、CT 和超声波检查依赖于病变组织结构的变 反应前体、中间产物和标记产物的结构式见图 化，但在炎症的早期阶段，难于明确诊断。核素显 1 。由反应前体 A 修饰合成中间产物 B 用于 像是以局部组织的生理变化为基础的功能性显像技 Hamacher 法标记[10] 。9 mmol 的A 溶解在80 mL 二 [1] 67 术，多种放射性药物被用来进行炎症显像 ： Ga- 氯甲烷和1.7 mL 的吡啶中，–20℃下滴入3.4 mL [2] [3] [4] 柠檬酸 、标记的白细胞 及抗粒细胞抗体 、标记 的无水ClSO CF 。1 h 内恢复到室温状态，分别用 2 3 [5] [6] 18 趋化性肽 和标记 HIG 等， FDG-PET 诊断炎症 冷水、饱和碳酸氢钠水溶液和冷水萃洗，无水硫酸 [7] [8] 疾病也有报道 。Britton 等 首次成功标记抗生素 钠干燥，过滤、浓缩，残留物用乙醇结晶2 次，得 （Ciprofloxacin ，环丙沙星）并用于炎症显像， 到中间产物 B 。本研究利用合成 18F-FDG 的方法 Fischman 等[9]报道了成功用氟-18 标记 Fleroxacin Hamacher 法来标记中间产