药物学基础 总论.pptVIP

二、药物的分布 是指药物被吸收后随血流转运 到各组织器官 的过程 1、与血浆蛋白结合 （故分游离型和结合型） 结合型特点： 1）不易跨膜（生物膜）转运 2）暂时失去药理活性 3）有竞争置换现象 4）不被代谢和排泄 影响因素： 2、特殊屏障 血脑屏障 胎盘屏障 三、药物的生物转化（代谢） ——故代谢的主要部位：肝 因为肝脏有许多药物代谢酶 1、灭活（解毒）与活化 2、特异性酶（专一性酶） ——催化特定的底物 非特异性酶（非专一性酶） （肝药酶） 药酶诱导剂：可使酶量 酶活性 使 自身及其他药物代谢 药酶抑制剂：可使酶量 酶活性 使 自身及其他药物代谢 提示：临床用药一定要注意病人 的肝功能 四、药物的排泄 （一）主要的排泄部位：肾 影响肾排泄的因素： 1、尿量（肾功能）√ 2、尿液pH值√ （如：弱酸性药物在碱性尿液中，解离度大，极性高，脂溶性低，肾小管重吸收少，排泄快） 3、药物的脂溶性 （二）消化道排泄 肝肠循环延长了药物作用维持时间 （三）其他 * Liver Gut Feces excretion Portal vein 胆汁排泄 (biliary excretion) 和 肝肠循环 (Enterohepatic recycling) Bile duct 五、药物的消除与蓄积 （二）蓄积——反复用药后出现 利与弊？ （一）消除：血中的药物经分布、转化 和排泄使血药浓度逐渐降低的过程 影响消除的主要因素是：肝、肾功能 （三）药物血浆半衰期（T1/2） 即血浆药物浓度下降一半所需的时间 （绝大多数药物治疗量时的 T1/2 是固定的） （四）坪值： 连续恒速静脉滴注或重复恒量、 定时用药，必须经5个半衰期才能 达到稳态血药浓度，称之 （此时药物的吸收量与消除量几乎相等） 1、作为临床给药间隔 2、预计达坪时间（越早到达坪 值，药物疗效越早出现） T1/2 的意义： 3、首次剂量加倍法（病情危重时用） —— 即首次剂量加大一倍，药 物浓度在第一个T1/2达坪值 4、预计停药后药物消除的时间 （约经5个T1/2后基本消除） 影响药物作用的因素 一、药物方面 （一）药物剂量与效应关系 （量—效关系） 即：在一定的范围内， 剂量越大，药物的作用越强， * * 药物学基础 主讲：肇庆医学高等专科学校 药理教研室 陈妙茹 第一节 绪 言 一、基本概念 天然药 （植物、动物、矿物或微生物） 合成药 （主要） （一）药物 是指用于防治及诊断疾病及用于计划生育的物质。 是阐述药物的作用、用途、不 良反应、制剂与用法及药物治疗 （药疗）须知的一门医学基础课程 和桥梁课程。 （二）药物学： 二、学习目的： 三、学习方法： 药物治疗执行者 用药前后监护者 用药咨询提供者 1、抓代表药物，比较同类 2、重视药物作用的两重性 3、认真对待实验 4、学会做笔记 四、药物治疗须知： 1、给药前：明确治疗目的 2、给药：治疗及调配前 / 给药时 3、促进疗效及减轻不良反应的措施 第二节 药效学—— 药物的作用 一、药物的基本作用： （一）兴奋作用 　凡使机体生理、生化功能增强的作用 如：如用药后出现肌肉收缩 或腺 体分泌 或尿量 （二）抑制作用 凡使机体生理、生化功能减弱的作用 如：如用药后出现肌肉收缩 或腺 体分泌 或尿量 二、药物作用的方式： 2、吸收作用： 是药物被吸收之前在其用药局部所产生的直接作用 是药物从给药局部进入血液循环后随血流分布到全身各部位所呈现的作用（又称全身作用） 1、局部作用： 3、其它： 直接作用（原发作用） 间接作用（继发作用） 防治作用：（有利） 预防作用—— 提前用药以防止疾病或症状发生的作用 （药物作用的两