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普罗帕酮对Kvl.4AN钾通道的作用及细胞外
钾离子和pH浓度变化时的影响*
王智泉1 蒋学俊2 任江华1 巢升平1 张冬1
[摘要] 目的:探讨抗心律失常药物普罗帕酮对Kvl.4AN钾通道的作用,以及细胞外钾离子和pH浓度变
化时对该作用的影响,并探讨该作用可能的机制。方法:将Kvl.4AN的mRNA注射入非洲爪蟾卵母细胞并使用
双电极钳制法观察普罗帕酮对Kvl.4AN电生理特性的影响,以及细胞外钾离子和pH变化时的电生理特性改
变。结果:pH7.4状态下,普罗帕酮对Kvl.4AN通道的峰电流有抑制作用,这种阻滞作用具有电压依赖性、浓度
依赖性以及频率依赖性,并且随电位的升高而作用加强,符合单指数和线性关系。普罗帕酮加速电流的失活过
程。在不同的钾离子浓度下,这种阻滞作用具有pH依赖性,细胞外高钾pH7.4时,不同浓度普罗帕酮灌流显示
IC50为121 pmol/L。
结论:普罗帕酮是Kvl.4AN的阻滞剂,可能与作用于细胞内的某嵝位点有关。
[关键词]钾通道;抗心律失常药物;电压门控型离f通道;电压钳;膜电流
[中图分类号]R540.5[文献标志码]A[文章编号]1001—1439(2009)03—0177—05
Effectsof onThe Kvl.4
c-type
propafenone
PHO K十
channel and
potassiumby
WANG JIANG REN CHAO ZHANG
Zhiquanl X“ej“咒2 JianghualShengpin91 Don91
(1 of ofWuhan 1,Chi—
DepartmentCardiology,ZhongnanHospital University,Wuhan,43007
7
of s ofWuhan
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Department
in
Abstract effectsofthe at Kvl.4channels
Objective:The antiarrhythmicdrugpropafenonec-type Xenopus
laevis werestudiedwiththetwo-electrode
oocytes voltage-clamptechinique.Method:Defolliculatedoocytes(stage
werecon—
V—V1)werewithtranscribedcRNAsofferretKvl.4AN
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