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摘要
摘要
基)】．硫．6．【(R)．1．羟乙基]．1．甲基碳青霉．2．烯．3．羧酸(1)，是一种新的肠胃外给药的
碳青霉烯抗生素，对革兰氏阳性菌和阴性菌都具有广谱的抗菌活性。
本文以水合肼为原料，经过缩合、烯丙基化、脱保护后甲酰化、溴加成、
环合、取代、醇解、氧化、去甲酰化、环合、还原等1l步反应得到侧链6，7．二
氢．6．巯基．5H．吡唑并[1，2．a][1，2，4】三唑鲶氯化物2，收率11．7％。然后将侧链2
与主环14经缩合、脱保护得到比阿培南1，收率67．3％(以主环14计)。
整条路线通过工艺的改进，全部采取结晶的方式得到关键中间体和成品，
完全取代了柱层析分离，并通过大量的实验对每步反应的关键合成工艺参数进
行了研究，得出了最佳反应条件。
关键词：碳青霉烯；比阿培南；侧链；合成；工艺；改进；优化
ABSTRACT
ABSTRACT
Biapenem
isanew antibacterialwimabroad
activity
parenteralcarbapenem agent spectrum
both and bacteria．
againstgram-positivegram-negative
was condensationofthiol2and nucleus
synthesizedby 14，
Biapenem bicyclic
a on1 2
followed with of 4)．Theintermediate
67．3％(based
bydeprotectionyield key
was from via of
synthesizedhydrazine ketimine，
formylation，
with
andreductiona of11．7％．
deformylation，cyclizationyield
We the SOthatthe andallofthe intermediate
improvedprocess product pivotal
Was insteadof onsilicacolumnorresincolumn．
crystallized gel
chromatographed
The forthe ofthe andallof
processparameterssynthesisproduct the
pivotal
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