色谱指纹谱用于中药大黄抗肿瘤活性成分筛选.pdfVIP

!# 年$ 月 色 谱 !#$ !, %$ # %’()*+ !# !#$%% ’()*$+, (- !*(.+/(0*+1 2 -. / -.0 谨以此文庆贺卢佩章院士1 华诞！ 色谱指纹谱用于中药大黄抗肿瘤活性成分的筛选 3 ! 3 3 3 3 3 孔4 亮 ，4 包永明 ，4 于志远 ，4 李4 伟 ，4 陈学国 ，4 胡良海 ，4 邹汉法 （3$ 中国科学院大连化学物理研究所，辽宁 大连 330!, ；! $ 大连理工大学环境与生命学院，辽宁 大连 330!- ） 摘要：采用液相色谱 质谱联用方法分析了中药大黄经过 ’( 大鼠肝匀浆体外代谢前后的指纹谱中色谱峰面积、保 留值的差异。指出# 种游离型蒽醌化合物在 ’( 大鼠肝匀浆体外代谢体系中只有大黄酚发生代谢反应转化为芦荟 大黄素。考察了体外代谢条件下，肝匀浆浓度与代谢时间对大黄酚转化及其代谢产物的影响。’( 大鼠体外抗肿 瘤试验表明，大黄代谢物对于人宫颈癌（)*+, ）细胞的抑制活性略高于其提取物。通过比较芦荟大黄素、大黄酸、 大黄素、大黄酚、大黄素甲醚的活性，并结合大黄酚的体外代谢反应的考察，解释了大黄代谢物对肿瘤细胞活性的 抑制率的提高是由大黄酚的代谢产物 芦荟大黄素浓度的增加引起的。 关键词：高效液相色谱 质谱；大黄；色谱指纹谱；体外代谢；中药；’( 大鼠；肝匀浆 -0#14 4 4 文献标识码：.4 4 4 文章编号：31. 3, （!# ）#-.. 中图分类号： !#$$%%’ () *%+%$(,-./+ 0(1,(%$%+/ % ! #$% ’ !($)*+ !($ 2/%’ 03#(1.+(’#.,3 4%’$#,#%+/ /-%0 +1,23 3 ，4.- 5236123! ，57 891:;,2 3 ，+ =*13 ，)?% @;*3;3 ， )7 +1,239,13 ，8-7 ),2A, 3 （!! #$%# ’( )%)* )+ ,- ./+0%1#$ 2 /3(%1( ，4/+ ./%+(+ 5 1#6+03 ,- 71%+1+( ， #$%# !!#$% ，./%# ；$ ! 71/,,$ ,- 89%:,0 + )#$ #6 ; %,$,%1#$ 71%+1+ #6 4+1/,$,3 ， #$%# =%9+:(%)3 ,- 4+1/,$,3 ， #$%# !!#$ ，./%# ） *5/+#.+ ：. 2*B CDE,D*3: AE CFE**2123 A ,2D12*G#,CD1F F6G2*2DC 12 D9* DE,H1D12,# 912*C* 6*H1F12* A #6%? +) /%@,0# /+% 9,C I**2 H*J*#G*H ;C123 F9E6,D3E,G91F A123*EGE12DC I* AE* ,2H ,AD*E 6*D,I#1C6 I: 9139 G*EAE6,2F* #1K;1H F9E6,D3E,G9:6,CC CG*FDE6*DE: $ L9* 6*D,I#1M123 6*D9H B,C *CD,I#1C9*H I,C*H 2 D9* % 9%):, 6*D,I#1C6 I: ’GE,3;* (,B#*: （’( ）E,D #1J*E 963*2,D*$ 4: 6*,2C A D9*