PVP在医药卫生中的应用.docVIP

PVP 在医药卫生中的应用 ????????利用 PVP 良好的溶解性、增溶性、生理相溶性、黏结能力及络合能力等性能，在医药医疗卫生领域中，可用作黏结剂、赋形剂、包衣剂、蹦解剂、助溶剂、杀菌消毒剂、增溶剂、缓释剂、胶囊外壳、分散稳定剂、成膜剂等。在一些发达国家，如美国、德国、日本等， PVP 在医药医疗卫生领域中的应用约占 PVP 消费总量的 40%～55% 。目前， PVP 在医药医疗 PVP 在医药卫生中的应用 剂型 含 PVP 成分 PVP 含量（ % 质量） 主要作用 片剂 PVP-K30 0.5～5 黏合、增溶、赋形 颗粒 PVP-K30 0.5～5 黏合、增溶、赋形 包衣剂 PVP-K30 0.5～2 药片（丸）外衣，成膜剂 胶囊 PVP-K30 1～2 帮助成粒，保护剂，蹦解剂 共沉淀剂 PVP-K15 —— 提高溶出速度 注射剂 PVP-K15 5～15 助溶、分散 口服液 PVP-K15 ， K60 —— 分散、增稠 服用药片 PVP-K30 ， K90 2～10 增加药效、减少刺激 杀菌消毒剂 PVP-I —— 杀菌、消毒、减少毒性、刺激性 含片 PVP-K30 ， K6- 0.5～5 赋形、缓释 PVP 在医药卫生中的应用 ?????PVP 具有很好的黏接性能和很强的溶解能力。 PVP 形成的片剂，服用后在消化道中，首先快速溶解，使药片局部膨胀而崩解，释放出药物碎片，进而加速了药物的溶解吸收，起到迅速发挥药效的作用。 PVP 能溶于水及多数有机溶剂。正由于这些原因， PVP 已在药物片剂中广泛使用，尤其是在国外，使用 PVP 做片剂黏合的常见药物举例如下： 复方磺胺甲恶唑、阿司匹林、复方阿司匹林、扑热息痛、维生素 C 、潘生丁、二甲基四环素、可乐定、苯磺酰胺、复方止痛、咀嚼片为例加以说明，其配方如下：氢氧化铝干胶 0.4g 氢氧化镁细粉 0.08g 糖粉 0.02g 甘露醇细粉 0.2g 10%PVP 乙醇（ 50% ）溶液 0.03g硬脂酸镁 0.015g 薄荷油 0.0005g ????作为药物片剂黏接剂的 PVP 主要是 PVP-K30 ，其用量随药物片剂机械强度的要求和药物本身的性质而定，一般为 0.5%～5% 。 PVP 作为药物辅料的另一个重要的用途是共沉淀剂，有些药物药效好，但其致命的缺点是在水中的溶解度很小，导致其生物利用率大大降低，使用某些水溶性物质与这些药物共沉淀，进而提高药物的溶解度和溶解速度，达到减小剂量、提高疗效的效果。作为难溶药物的共沉淀剂， PVP 正得到广泛的应用。 PVP 作为药物共沉淀剂的主要原因是利用 PVP 分子中的羰基 O 可以与难溶药物分子中的活泼氢键结合在一起，一方面使相对较小药物分子成为无定形的状态进入 PVP 大分子，另一方面，氢键并没有改变 PVP 易溶于水的性质，所以结果就使得难溶的药物分子通过氢键分散于 PVP 大分子中，使其变得容易溶解，一些难溶药物与 PVP 形成共沉淀物后溶解度得变化情况如下： 药物名称 与 PVP 共沉淀物比例 溶解度提高得倍数 苯妥英 1 ： 5 2.3 阿吗啉 1 ： 5 38 利血平（ 297-420um ） 1 ： 3 15 ????难溶药物在人体内溶解度的提高也相应地提高了药物地生物利用率，如苯妥英与 PVP 共沉淀后生物利用率增加了 1.55 倍，难溶药物共沉淀后溶解度提高地倍数与 PVP 分子量及 PVP 用量有关。在 PVP 用量（质量）相同地情况下，药物溶解度增加幅度按 PVP-K15PVPK30PVPK90 的顺序减小，这是因为 PVP 本身的增溶作用按 PVP-K15PVPK30PVPK90 的顺序变化，一般情况下 PVP-K15 用的比较多。 ????难溶药物与 PVP 共沉淀物溶解度增加随 PVP 用量的变化比较复杂，对于一定分子量的 PVP ，每个 PVP 分子能结合的药物的分子数是一定的，难溶药物往往具有一定的晶体状态， PVP 的用量不足以结合一定量的药物而使其处于无定形分散状态时，药物仍以结晶状态为主，而溶解度变化不大。 PVP 必须达到一定含量才能时药物表现为无定形分散体系，其溶解度才能明显增加，才能达到快速溶解吸收的目的。而不同的药物，达到与 PVP 共沉淀时无定形分散的 PVP 含量时不一样的，如乙酸环已胺的这一数值时 70% ，可以通过 PVP 共沉淀的方法来增加在人体的溶解度和生物利用率的药物还有 B- 胡萝卜素、氯霉素、地塞米松、氢化泼尼松、链霉素、四环素、睾丸素。 ????同样，利用 PVP 分子与药物分子间的氢键缔合作用可以起到与增溶、速效相反的延效、缓释作用、控制 PVP 分子与药物分子间的缔合程度，可以使缔合