诺氟沙星合成工艺的综述.pdfVIP

青岛医药卫生2009年第4l卷第3期 andVEGF onthe nm瑚 ～-蚕㈨ 67，MMP一2 expression of prognosishepato— cellularcarcinomawithtumor patients resection[J]．Chung HuaKan Tsa 。 TsangPing Chih，2004，12(11)：660一2 [9]JinnoK，TanimizuM， I，eta1． vascular Hyodo Circulating endothelial a tumormarker 仰试 growthfactor(VEGF)ispossible formetastasisinhuman 眦雌恤删_量№ m一盼～ Ⅶm即们胤b薹l}兰 of hepatocellularcarcinoma[J]．Journal ‰删Ⅵ．垂孵如Ⅲ嘴∽‰砌；芋砌㈧一一～蛳～一～ 虬淼．1姗㈣㈦ Gastroenter0109y，1998，33(3)：376—82 抓啪螂础!至m础硒酣k?一嘲舢吐_!把u钆 一 zhu antisense01i— [10] J，chenY． E“ectofPcNA J，Huang ； 纛蕊篙敝 乳彭 (；j麓{；神 andVEGFantisense on 一篡一一 gooxynucleotides oligoxynucleotides of carcinoma innudemice growthh8patocellulartransplanted 诺氟沙星合成工艺的综述 慈天元 诺氟沙星是第3代喹诺酮类优秀的抗菌药物之 反应过程中HC(OC：H。)。+H2 一，在医疗领域有着重要的意义。本文主要对诺氟 沙星的合成工艺做了相应的总结，对其中一些典型 氟苯胺和乙氧甲叉丙二酸二乙酯(EMME)直接作 的合成路线进行了优劣势的分析，并提供了相应的 为起始原料制得中间体3。其合成路线见图2。 优化方案。 O 1 背景介绍 H 诺氟沙星(Norfloxacin)是第3代喹诺酮类抗菌 药物，具有抗菌作用强、抗菌谱广、生物利用度高、 组织渗透性好、与其他抗菌素无交叉耐药性、副作用 C2H5 小及口服吸收快等特点，对大肠杆菌、肺炎杆菌、产 气杆菌、阴沟杆菌、变形杆菌、沙门氏菌属、志贺氏菌 属、枸橼酸杆菌属及沙雷氏菌属等遥植树菌科细菌 具有强大的抗菌作用。．临床用于敏感菌所致泌尿系 统、肠道、呼吸系统、外科、妇科、五官科及皮肤科等 感染性疾病。 2诺氟沙星基本化学性质 图1 诺氟沙星的结构式 诺氟沙星的结构式见图