卡络磺钠及其制剂的研究进展.pdfVIP

浙江省医学科学院学报 2009年3月(总第76期) ·42· · 综述 · 卡络磺钠及其制剂的研究进展 刘放 卡络磺钠(又名卡巴克络，新安络血，car- 药理作用、临床应用、不良反应 、配伍稳定性、 bazochromesodiumsulfonate)是对安络血进行 主要剂型及分析方法研究进展作一综述。 结构改造得到的一种含四氢吲哚结构 (新一 1卡络磺钠的理化性质 代肾上腺素色腙衍生物)的新型止血药物 ，国 卡络磺钠 ：化学名称 ：中文化学名称 ：1一 外最早由日本天边制药株式会社研制成功 ， 甲基一6一氧代一2，3，5，6一四氢吲哚一5一缩氨 现已被 日本厚生省收载于 日本药局方 ；国内 脲一2一磺酸钠盐三水合物 ；英文化学名称 ：1一 由中国药科大学首先研制成功，定名为新安 me~yl-6-OXO-2，3，5，6-tetrahydroindole一 络血。卡络磺钠具有水溶性好、毒性低、止血 5—．semicar——bazono—．2—．sulfonicacid sodium 作用强等特点。国外已广泛用于治疗高血压 salt3hydrate；英文名 ：CarbazoehromeSodium 时毛细血管脆弱症、黏膜及内膜 出血和术后 Sulfonate。汉语拼音名 ：Kaluohuangna；分子 异常出血等的治疗 ，预防脑卒中病的发作，以 式 ：C10n11IN40s．SNax3H20，分 子 量 ：MW 及对肺 出血 (咯血 、血痰)、消化道出血 (呕血 、 367．32(图 1)。卡络磺钠在热水中易溶 ，在水 黑便)、肾出血、血尿 、分娩及产后出血月经过 中略溶 ，在乙醇或氯仿中几乎不溶131。 多、鼻出血、齿龈出血等多方面的止血作用。 H2N c 0 N HN ／ 目前 ，该药在国内主要用于毛细血管通透性 。 ． o ＼ N 一 s0 3N 。 ，3H20 增加而产生的多种出血，如泌尿系统、上消化 I 道 、呼吸道和妇产科疾病出血 。对泌尿系统 C H3 出血疗效较为显著，特别在配合脏器移植(例 图 1卡络磺钠 的化学结构 如肾移植)术后的广泛性渗血 ，具有显著 的止 2 卡络磺钠的药理作用 血效果。亦可用于外伤和手术出血的预防和 卡络磺钠是新一代止血剂，为卡络柳钠 治疗 ，因而已越来越广泛应用于临床 l】【，是一 (安络血)的衍生物，它在分子结构上引入磺 种很好的止血药 ，已在数十个国家上市 。 酸钠基团，克服了卡络柳钠的溶解度小 ，必须 卡络磺钠系一代血管止血剂 ，具有 以下 由水杨酸助溶的缺点，使这一化合物产生了 优点：1．无水杨酸基因，不产生 “溶血 ”问题。 明显的止血效果 。主要止血机理一是通过增 2．水溶性强。3．毒性低MNLD2000mg／kg， 加毛细血管弹性，降低通透性，增加其收缩 MNLD为最大非致死量。4．无拟肾上腺作用 ， 力 ；二是促进凝血酶的活性和纤维蛋 白元的 不会造成血压、心率波动 。5．不影响凝血机 溶解 ，进而使出血部位形成血栓而达到止血 制。6．起效快 ，肌注 5min起效 ，静注 1min起