原创力文档- 1、原创力文档（book118）网站文档一经付费（服务费），不意味着购买了该文档的版权，仅供个人/单位学习、研究之用，不得用于商业用途，未经授权，严禁复制、发行、汇编、翻译或者网络传播等，侵权必究。。
- 2、本站所有内容均由合作方或网友上传，本站不对文档的完整性、权威性及其观点立场正确性做任何保证或承诺！文档内容仅供研究参考，付费前请自行鉴别。如您付费，意味着您自己接受本站规则且自行承担风险，本站不退款、不进行额外附加服务；查看《如何避免下载的几个坑》。如果您已付费下载过本站文档，您可以点击 这里二次下载。
- 3、如文档侵犯商业秘密、侵犯著作权、侵犯人身权等，请点击“版权申诉”（推荐），也可以打举报电话：400-050-0827(电话支持时间：9:00-18:30)。
- 4、该文档为VIP文档，如果想要下载，成为VIP会员后，下载免费。
- 5、成为VIP后，下载本文档将扣除1次下载权益。下载后，不支持退款、换文档。如有疑问请联系我们。
- 6、成为VIP后，您将拥有八大权益，权益包括：VIP文档下载权益、阅读免打扰、文档格式转换、高级专利检索、专属身份标志、高级客服、多端互通、版权登记。
- 7、VIP文档为合作方或网友上传，每下载1次， 网站将根据用户上传文档的质量评分、类型等，对文档贡献者给予高额补贴、流量扶持。如果你也想贡献VIP文档。上传文档
查看更多
第七届全国新农药创制学术交流会论文集
异吲哚一1．3一二酮取代苯并嗯嗪羧酸酯衍生物的
合成与生物活性研究(I)
黄明智1’2黄可龙2任叶果1罗晓艳3雷满香1
(1湖南化工研究院国家农药刨制工程技术研究中心。长沙，410007；2中南大学化学化工学院长沙
410083；3湖南师范大学化学化工学院。长沙，410081)
反应得到标题化合物7。其结构经1日核碰共振、质谱等表征．化合物7对茼麻、藜、凹头苋等双子叶杂
革表现出良好的除草活性，受试杂草表现出受protox抑制剂影响的中毒症状．在75ai／ha弃j量下，芽后
g
等也具有80％以上的除草活性．
。关键词：苯并【厶]【1．4]嗯嗪一3(4助一酮：异吲哚一1．3一二酮；原卟啉原氧化酶抑制剂；合成：除草活
性
1前言
原卟啉原氧化酶(protox)抑制剂类除草剂是近年来发展最快的除草剂品种之一．它以植物细胞中催
化叶绿素合成的酶为作用点，确保了动植物之间的选择毒性，具有超高效、低毒、安全的特点，适应了当
今新农药的发展要求，成为新型除草剂开发的热点．除了早期的二苯醚外，如今的结构类型已扩大到多类
抑制剂．纵观已商品化除草剂的化学结构，发现不少品种含有羧酸酯结构I引．参照Kume等14I的研究工作，
嚼嗪．4．基)羧酸酯，具体合成路线如下：
BrCRsR4COOR2
____-_：_．__．．____-．_____．__-一
≥：：D焉卜≥：：取三。： 3
H
H‘1
1
2
Fe l ¨ l
aceticacid 於N人办×取
XC；R取SR4COOR2{：l叱 R3R4占cooR2
6 O
7
General routeforthe 7
Figure synthetic targetcompounds
2实验部分
2．1仪器设备与试剂(略)
149
第七届全国新农药创制学术交流会论文集
以2-(7-氟·6．氨基-3·氧·2．3·二氢苯并嘲【l，41唔嗪-4-基)乙酸乙酯为例，简述其合成步骤。
在250mL圆底烧瓶中加入180mL(80％)的浓硫酸和11．80
g(o．07
m01)7·氟．2／／-苯并[bill，4】唔嗪
min。
-3(4／／)·酮la，冰水冷却至0-5C，然后慢慢滴加9．6g(60％)的硝酸，加料完毕于O．5℃搅拌反应40
反应完毕后将混合物倒入冰水中．过滤析出的沉淀，滤饼用水洗涤三次，干燥后得到黄色固体8．59 即
g．
7-氟一6一硝基．
文档评论（0）