复方丹参滴丸作用机理与探讨.docVIP

复方丹参滴丸作用机理的探讨 孙 倩 姜 燕 天津天士力集团生物技术和生物制品研究开发中心(中国30002) 摘 要 综述复方丹参滴丸临床方面的应 关键词 复方舟参滴丸 作用机理 丹参 三七 用和作用机理。复方丹参滴丸主要由丹参、 冰片 三七和冰片组成，是天津天士力集团的拳头 产品。是治疗冠心病、心绞痛的新药。 中药是我国传统文化的瑰宝，几千年来，为中华民族的繁衍昌盛，为人民群众的健康保健做出了巨大贡献。中药是在中医理论的指导下，用于疾病的预防、治疗、诊断和康复的天然药物及其制品。中药现代化是一件功在民族，利在国家，造福人类，继往开来的伟大事业。伴随现代科技的发展，我国中药行业积极采用现代科学技术，取得了巨大进步，已经成为我国少粘具有国际比较优势的产业之一。 复方丹参药物是我国近十几年来发展较快的一种复方纯中药制剂，已发展有片剂、胶囊剂、软胶囊剂、浸膏剂、注射剂、滴丸剂以及口腔喷雾剂等多种剂型，其中滴丸剂是固体或液体药物与固体基质加热熔化混匀后，经适当口径的管口滴出一定剂量的液滴，在不相溶的冷凝液中收缩冷凝成球形或各种类球形的制剂，可以供内服、腔道或配制溶液使用。固体分散技术的应用使滴丸在提高药物尤其是难溶性药物的溶解度，溶出速度及生物利用度等方面有良好的应用前景[1]。滴丸剂是根据中药的傅统理论与现代药学新技术相结合研制而成的一种新型滴丸剂型。该剂型具有稳定性高、可以避免药物的水解、不易氧化、无粉尘污染、制剂缓释而发挥长效作用的特点[2]。 天士力集团在国内已经形成了滴丸产品的规模优势。复方丹参滴丸是采用高效全自动智能化滴丸机，使得所生产的每颗滴丸都能达到所要求的质量标准。天士力集图与天津大学联合开发了世界上第一台自动化滴丸灌装机，更加保证了产品装量的标准性。天士力集团已建立了约2万平方米的GMP制剂车间进行滴丸剂的生产，建有2条生走线。从原材料处理、提取、化料、滴制到最后的灌装均采用现代化的设备，采用自动化管理，确保我们的产品质量。从而在临床上获得了惊人的成功。 1 复方丹参滴丸在临床中的应用 1.1 复方丹参滴丸在治疗冠心病、心绞痛中的作用可以扩张冠脉血管、增加冠脉血流量、降低冠脉阻力、降低心肌耗氧量、防止心肌缺血[3]，同时可纠正异常的S—T段，减弱急性期缺血心肌的损伤程度，增加缺血区的血流灌注，加速心肌缺血及损伤的恢复，还可以改善微循环和血液流变学。因此，复方丹参滴丸作为一种新型的中药制剂非常适合临床心脏病的治疗。 1.2 复方丹参滴丸调血脂、抗动脉粥样硬化(AS)的作用 林成仁等[4]研究复方丹参滴丸对家兔实验性高血脂及AS的影响，结果表明：复方丹参滴丸能明显降低家免甘油三脂(TG)、总胆固醇(TC)、低密度脂蛋白(LDL)浓度，明显升高高密度脂蛋白(HDL)浓度，肝脏超氧化物歧化酶(SOD)活性明显提高，此外，还能明显减少主动脉斑块面积、厚度及泡沫细胞形成量，对冠状动脉病变率及反映冠状动脉腔狭窄程度的平均得分有减少趋势。说明复方丹参滴丸具有调血脂的作用，同时具有抗脂质过氧化及防治AS的作用。 1.3 复方丹参滴丸抗慢性肝病纤维化的作用 肝纤维化是各种慢性肝炎向肝硬化发展的必经途径，主要表现为细胞外基质成分生成和降解的失衡，导致在肝脏组织内的沉积。复方丹参滴丸具有保护肝细胞膜、减少肝细胞纤维化水平，促进已形成的元纤维及细胞外基质降解，防止肝硬化。复方丹参滴丸还可以改善肝脏微循环，有利胆、退黄作用。 1.4 复方丹参滴丸在其它疾病中的作用 临床实践中发现复方丹参滴丸不仅对冠心病、心绞痛、高血脂、AS具有良好的疗效，同时发现其在治疗脑梗死、眼底血管病、慢性肺心病等疾病中具有良好的效果。 2 复方丹参滴丸的作用机理 2.1 丹参 丹参的化学成分主要分为水溶性成分和脂溶性成分两大部分。脂溶性部分主要为二萜类化合物：隐丹参酮、丹参酮I、丹参酮IIA等，其中大部分为邻醌型的丹参酮类，小部为邻羟基对酪型的罗列酮累[5]，除此之外还含有甾醇、糖和黄酮等[6]。水溶性部分主要为酚酸性化合物：丹参素、咖啡酸、原儿茶酸、原儿茶醛、丹酚酸 A、B、C、D、E、F、G 以及紫草酸和迷迭香酸等[7]；首先报道了丹参水溶性成分丹参素，以后又发现数十种水溶性成分，如丹酚酸 A、丹酚酸 B 以及原儿茶醛、咖啡酸、迷迭香酸及甲酯等。 丹参有改善血液流变学的作用。丹参可以抗血小板粘附、凝聚和释放；降低血液粘度，加快红细胞流速；调节内、外凝血系统以及促进纤维溶解系统功能；可使血粘度增高的心血管病患者的红细胞电泳时间缩短、全血粘度、高切变率、低切变率明显降低，有利于保护心肌组织。 丹参具有增加红细胞膜流动性的作用。冠心病患者红细胞膜中多种磷脂成分增