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苦木生物碱抗菌活性成分的研究
陈猛范华英戴艘军刘珂’
(烟台大学药学院山东烟台264005)
籀要: 目的对苦本生物碱抗露活性成分进行研究。方法以rarby.Bauer(KB)纸片扩散法
测定体外抗菌活性,采用硅胶和SephadexLH-20进行色谱柱分离,理化性质;光谱数据鉴定结
构。结果鉴定了16个生物碱,它们是:5.甲氧基.铁屎米酮(1)、ll一羟基一铁屎米酮(2)、铁屎米
醺(3)、4,5.二甲氧基,铁屎苯醺强)、《.甲氧基.5.羟蒸.铁屎米酮《5)、3一甲基一铁屎米一2,6-二酮渤、
氧甲酰q.羟基廿咔巴啉(10)、1.甲基.4.甲氧基毋咔巴啉(11)、1一乙氧甲酰毋咔巴啉(12)、l一甲酰
物(11)是首次从自然界植物中分离得到,化合物(2)、(8)、(15)是首次从该属植物中分离得到,
化合物(4)对肺炎球菌有显著抑菌作用。
美键篱:苦本;铁藤米醺生物碱;咔邑辫生物碱;藐菌活性;5.学氧基.铁屎米翡;11一羟基
.铁屎米酮;铁屎米酮;4,5.二甲氧基.铁屎米酮;4.甲氧基.5.羟基一铁屎米酮;3-甲熬一铁屎米·2,
6-二酮;1.甲酰-4.甲飘基?伊咔巴啉;l。甲氧基?伊咔巴啉;1.乙基.4.8一二甲氧基.肛咔巴啉;1·甲
氧甲虢-4-羟基≯咔巴秣;1.甲基4蹬氧基≯咔巴啭;1.乙氧甲酰≯咔巴啉;l一甲酰爷咔巴啭;
茜木Picrasma
七、夕℃十年代霾本学者帮中鋈学者黠苦本熬纯学成分研究较多,生要含有铁屎米鬃类生耪碱、
咔巴啉类生物碱和苦味素类化合物(2】,药理活性研究主要集中在抗菌、解热、健臀、抗单纯性
疱疹病毒、降压、抗心律失常、增加局部血流量、降低转氨酶、抗蛇毒,抗疟疾,抗癌等作用
111。《中国药典》(1977年舨一郝)将其收载,现已有苦本总碱注射荆治疗用于治疗治疗感謦、
上呼吸道感染、急性扁桃体炎、肠炎、细菌性痢疾等疾病【3l。为了进~步研究苦木的活性成分,
我们对苦木中的生物碱进行了系统的化学成分及抗菌活性研究,现报道从苦木中分离鉴定的16
个生物碱及其抗菌活性研究结果。
l仪器,试剂和材料
400型核磁共振仪。各种色谱
Boetius熔点测定仪;Perkin-Elmer683型红外光谱仪;Bruck
Ge.Healthcare,所用试剂均为分析
硅胶均为青岛海洋化工厂生产,SephadexLH-20购是Sweden
3(缓
(CMCC)@的卫生部药品生物制品鉴定所,培养基购自上海康润生物科技有限公司。
2提取分离
取干燥的苦木茎10.0kg,粉碎,用95%7,醇回流提取三次(每次lh),提取液合并,减压
浓缩得浸膏3459,将浸膏悬浮于水中,依次用石油醚、氯仿、乙酸乙酯、正丁醇反复萃取,将
萃取液分别合并,减压浓缩,得石油醚萃取物309、氯仿萃取物1109、乙酸乙酯萃取物209和
98:2、96:4、94:6、
正丁醇萃取物lOOg。取氯仿萃取物上硅胶柱,用环己烷.丙酮梯度洗脱(V/V
mg、
mg、(3)16 nag、(6)12mg、(7)15
柱反复柱层析得化合物(1)12mg、(2)340 mg、(4)12.69、(5)18
mg。
mg、(15)11mg、(16)10
(8)32mg、(9)11mg、(10)20mg、(11)6mg、(12)9mg、(13)18mg、(14)7
3化合物的结构鉴定
迄今为止我们共从苦木中分离得到20个化合物,鉴定了其中的16个化合物
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