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第八届全国新农药创制学术交流会论文集
3一(取代)苯氧(氮)基一6一苯基吡嗪的合成及其生物活性研究
许保友，邹小毛。，肖玉虹，王瑞花，朱有全，胡方中，杨华铮
(南开大学元素有机国家重点实验室，300071，天津)
摘要：吡嗪类化合物在医药方面有重要的应用，但目前在农药方面的研究还较少，通过阅读大量的文
献同时结合本课题组以前的工作，把杂环吡嗪引入到本课题组已经发现的高活性八氢番茄红素脱氢酶抻制
剂的结构中，以期望得到更高活性的化合物．设计并合成了一系列未见文献报道的3一(取代)苯氧(氮)基
一6一苯基吡嗪．生测结果表明，它们具有较好的生物活性．
关键词j取代吡嗪；合成；生物活性
八氢番茄红素脱氢酶(phyto如e
存在下，类胡萝卜素不能发挥对叶绿体的保护作用，直接的结果就是光褪色，降解叶绿素并破坏光合作用
的膜，导致植株白化死亡。它在植物体内的重要作用使之成为近年来除草剂领域又一新型除草剂靶标酶。
以PDS为靶标，涉及的化合物类型不断增多，成为开发除草剂新品种的重要领域之一u1。根据本课题组已
经发现的一系列高活性化合物，本文对其结构进行合理的优化，设计并合成了一系列吡嗪类化合物，并对
其生物活性进行了研究。
1目标化合物的合成路线如下：
o
Br
O
+ (CH2)6N4 Br．(CH2)6N4
NH2HCI
CH3CH20H
O O
O
+r。肜· NH儿cI a批ne ONH儿Ns
+NaN3—顽丽r
4
3 m
tOIuene N 刚仓R
P(Ph)3 b r多C
5 NH 6 R=CF3 、，Q
N02X
2目标化合物的合成
2．1 a一溴代苯乙酮季胺盐的合成伍1
l，产
立即有白色沉淀产生，继续搅拌4h，冷却到O。C抽虑，洗涤，干燥得15．899白色固体compo帅d
率92％。
2．2a一氨基苯乙酮盐酸盐的合成㈨
366
第八届全国新农药创制学术交流会论文集
1．溶解后在氮气保护下室温搅拌48h。冷却到O℃后抽虑，乙醇洗涤，然后溶解在50。C的20％的盐酸
溶液中。冷却到0℃后过滤。冰水洗涤得到2．589白色固体compound2，产率60％，mp：204．206。C。
2．3 N一苯甲酰甲基氯乙酰胺的合成Ⅲ
将1．7lg(10mm01)compound
200’300
分层，乙酸乙酯(3×25m1)萃取水相，合并有机相，洗涤，干燥，浓缩，经柱层析(硅胶H
目，V(乙酸乙酯)：(石油醚)=1：8)得2．59白色固体compound
3，产率58．6％，mp：124-125℃。
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