含有邻菲咯啉和氨基酸支链的双核铜三元配合物的合成、晶体结构的表征、DNA-binding性质及其抗癌活性的研究.pdfVIP

2011年中西部地区无机化学化工学术研讨会论文集 含有邻菲咯啉和氨基酸支链的双核铜三元配合物的合成、晶体结 构的表征、DNA．binding性质及其抗癌活性的研究 贾磊卜，李飞飞1，王元1，缪娟1，徐君2，唐宁2 (1．河南理工大学物理化学学院河南省焦作市434000 2．兰州大学化学化工学院甘肃省兰州市730000) 摘要：我们设计合成了一些含有邻菲咯啉和氨基酸的三元铜配合物，如图l所示，运用x射线单晶 衍射、ESI．MS、元素分析、红外和核磁对其进行了结构表征。配合物l是一个铜的双核配合物， 两个邻菲咯啉配体和双支Mannich配体与铜配位以后形成了一个类“三明治”结构，如图2所示。 通过紫外和荧光光谱，我们进行了其与CT．DNA的作用模式以及抗癌活性的的探讨。通过观察图 3，我们可以得出：随着第三配体平面性的增强，其减色红移效应得到增强，说明配合物3通过插 可以看出所有的配合物都能有效抑制癌细胞的增殖，通过计算所得IC50值，配合物3的抗癌活性 最强，与其较好的DNA结合活性相符合。 关键词：邻菲咯啉；三元铜配合物；DNA结合；抗癌活性 ●’J—‘一-‘一 1．月lJ茜 众所周知，癌症已经成为导致人类死亡的第二大死因，有近四分之一的死亡是因为癌症引起 的。f1】因此，寻找和发展新的抗癌疗法或者药物是整个药物化学最基本的研究目标。DNA包含了细 胞功能几乎所有的遗传信息，因此它在生命过程中扮演了很重要的角色。许多过渡金属化合物可以 和DNA通过共价和非共价两种形式发生作用。金属铜是一种和生命体息息相关的元素，生物体中许 多发挥至关重要作用的酶都含有铜元素。由于具有良好的生物性质，如抗癌，抗肿瘤，抗真菌等等 J 的活性，金属铜和邻菲咯啉的多元配合物及其衍生物吸引了众多研究者的注意。121，10．邻菲咯啉作 为一个配体而言，它本身就具有很好的生物活性，这也就预示着将其和金属形成配合物以后，它的 生物活性有望得以增强。f34】氨基酸是蛋白质的基本结构单元，它可以识另IJDNA的特殊碱基对。含 有氨基酸支链和邻菲咯啉的铜化合物可以作为模板被用来研究含有铜的酶的生物行为，而且有报道 表明有些含有氨基酸的铜配合物具有潜在的抗癌活性以及人造核酸的性质。[5-71 2．实验部分 2．1试剂及仪器 未做进一步处理。配制缓冲溶液均用双蒸水，所有实验用的缓冲溶液均为含有5mmol／LTris和50 mmol／L 度用260nm处的吸光度确定(OD260／OD2801．86，8260。。=6600L·mol一·cm’1)。 元素分析(C、H、N)在新加坡国立大学分析实验室完成。电子吸收光谱用VarianCary100紫外分光 Bio．Rad 光度计记录。荧光光谱用HitachiF一4500荧光光谱仪记录。红外光谱用FTSl65FTIR光谱仪 ACF300FT．NMR核磁 记录。圆二色(CD)谱用JASCO—J810圆二色谱仪记录。核磁共振波谱用Bruker 共振波谱仪记录。实验在室温下进行。 2．2配体及其配合物的合成 for Calcdfor l；H，7．63；N，9．26．ESI·MSC14H20N204： C16H24N204：C，62．32；H，7．84；N，9．08．Found：C，62．5 +通讯联系人：贾磊，男，讲师；研究方向：生物无机化学。邮箱：．ilxj@hpu．edu．cn 基金项目：国家自然科学基金(NO。 202 !!!!兰皇皇竺兰垦圭兰兰兰兰三兰查兰兰竺兰至量 30837Found：3073。11