新型三唑并嘧啶衍生物合成及生物活性（Ⅲ）.pdf

摘 要 本文系统总结了3一取代一4一氨基一5一巯基均三唑及其衍生物和I，2，4一三唑 并[1，5-a]嘧啶衍生物在有机合成及生物活性方面的研究进展情况，在此基础 上，根据活性亚结构拼接原理，设计合成了28种新型的含三唑并[1，5一a]嘧啶 和1，2，4一三唑两种活性结构单元的双杂环化合物，按取代基类型不同，可以分 为： 基一5一巯基一1，2，4-三 皇嚣嚣％：：：：：：蛊鲁2￡￡盛蒜望盂拦高嚣甚盏晃嚣嚣嚣黑2；：n吱 三唑一5一硫醚(1I) H H2N 、 pR=cHI,4．c2HH2：PPhh,正-CH2H2cs,000p-NcO：z如-C，H嵋zP。hH,nⅣ-C+cHHg，,4，．c2HHz2cCH00zCcHH；,，歹 通过‘HNMR、MS、”CNMR对化合物的结构进行了表征，并对它们进行了初 步生物活性测试of结果发现I系列所有化合物均对苹果轮纹病菌表现出一定的 抑制活性，而硫醚(Ⅱ)对一些病菌的杀菌活性明显优于硫醇(I及M。)，而且， 一06和II—08对甜菜褐斑病菌有好的抑制活性，II-01还对小麦赤霉菌有很好的 抑制活性。 此外，I在lOOppm浓度下对油菜茎偏向于促进其生长活性。一些化合物 对小麦芽的生长表现出优良的促进效果。化合物II对稗草根的生长有抑制作 用，而对茎的生长有促进作用。其中，尤其I一16和I一17及I—08在lOOppm 浓度下对油菜茎的促进作用明显，I—03和I—04在lOOppm浓度下对稗草根表 现出好的抑制活性。进一步对部分化合物的植调测试结果表明，I—08和I—10 的促进效果。J 关键词：三唑并[1，5-a]嘧啶，l，2，4-三唑，合庳，生物活性 II ABSTRACT and3-substituted Theresearch of derivatives triazolopyrimidine progress inthis reviewed derivativeswere 一4．amino-5一mercapto．1，2,4一triazole paper． combinationofbioactive tothe of According principle new compoundscontaining and diheterocyclic were and structurewere moieties 1，2,4．triazole designedsynthesized，whose title be confirmed and”CNMR can by1HNMR，MS spectroscopy．Thecompounds into series