用于胰岛素透皮给药的相转化水凝胶微针点阵的制备.pdfVIP

用于胰岛素透皮给药的相转化水凝胶微针点阵的制备 摘 要 本课题揭示了一项新颖的透皮给药系统——相转化水凝胶微针点 阵，能够使胰岛素类蛋白多肽药物以微创的方式透过皮肤并实现控释给 药。 蛋白、多肽等近 20 多年来发展起来的生物大分子药物因其对疾病 治疗超高效和特异性，但是因为胃肠道黏膜的低透过性和肝脏的首过效 应而使口服途径给药几乎无效，而不得不采取频繁注射的方式给药。为 了解除长期频繁注射给患者带来的痛苦，通过非侵入性手段输送这些药 物成为药剂学研究的目标。以治疗糖尿病的胰岛素为例，为了避免一日 数次注射的痛苦，科学家们从 1921 年开始了胰岛素的非注射给药剂型 的研究，尝试了各种各样的非注射给药系统，包括辉瑞研发的胰岛素吸 入给药系统 Exubera （R ）。但是这些给药体系都没有成功，Exubera （R ） 在 2006 年上市后便很快退出了市场，再次证明了生物大分子药物非注 射给药途径给药的困难。 随着微加工技术的发展，十几年前可刺透表皮但不伤及真皮和神经 的微针技术问世，为透皮给药带来了新的思路。尺寸在微米级的微针点 阵以可逆