第二节H1–受体拮抗剂.pptVIP

一、拟肾上腺素药的基本结构： 二、常用拟肾上腺素药（按化学结构分类） 苯乙胺类： 肾上腺素、多巴胺、 去甲肾上腺素、 异丙肾上腺素、 苯异丙胺类： 麻黄碱 间羟胺、甲氧明 三、苯乙胺类拟肾上腺素药的性质 酸碱两性 不稳定性 三氯化铁显色反应 第十章 抗组胺药 组胺酸脱羧反应 导入新课 物理因素（烟、粉、动物毛） 第十章 抗组胺药 第一节 H1–受体拮抗剂 二、H1–受体拮抗剂的构效关系 1．结构通式： 式中： R1、R2一般为芳环、杂环或联成三环； 2．N与芳环之间距离为0.5~0.6nm好； 3．两个芳环不同平面时，具有最大的抗组胺活性，否则活性降低。 三、H1–受体拮抗剂常用药物 X=CHO 氨基醚类： 盐酸苯海拉明 ? (苯那君) X=N 二胺类： 盐酸异丙嗪 ? （非那根） X=CH 丙胺类： 马来酸氯苯那敏 （扑尔敏） 哌啶类 阿司咪唑 （息斯敏） 特非那啶 （敏迪） 四、H1–受体拮抗剂的作用与用途 1．抗过敏作用：用于皮肤粘膜的过敏性 疾病、药疹、接触性皮炎等。 ?2．中枢抑制作用：用于烦躁、失眠等。 ?3．抗晕止吐作用：用于乘车、船的 晕动病等。 补充：常用感冒药的成分 感冒药 解热镇痛药 镇咳药 收缩血管药 抗过敏药 其它 康必得 扑热息痛 二氧丙嗪 板蓝根 葡萄糖酸锌 泰 诺 扑热息痛 右美沙芬 伪麻黄碱 氯苯那敏 银得菲 扑热息痛 伪麻黄碱 氯苯那敏 白加黑 （白） 扑热息痛 右美沙芬 伪麻黄碱 （黑） 扑热息痛 右美沙芬 伪麻黄碱 苯海拉明  1.醚键：易水解，生成二苯甲醇和二甲氨基乙醇 盐酸苯海拉明的水解反应 课 后 练 习 A型题（最佳选择题） １．可与中枢兴奋药8-氯茶碱形成复盐，为临床常用抗晕动病药的是 A.氯苯那敏； B.曲吡那敏； C.苯海拉明； D.异丙嗪； E.特非那啶； 2．抗组胺药盐酸苯海拉明，其化学结构属于下列哪一类 　 A.氨基醚类；　　 B.乙二胺类；　 C.哌啶类；　　 　 D.丙胺类；　　 E.三环类； 3．抗组胺药阿司咪唑，其化学结构属于下列哪一类 A.氨基醚类；　　 B.乙二胺类；　　C.哌啶类；　　 　 D.丙胺类；　　 E.三环类； * * 复习旧课 第九章 拟肾上腺素药 第九章 拟肾上腺素药 新课内容 组胺酸 组胺 组胺 血管平滑肌扩张 内脏平滑肌收缩 H1受体 H2受体 胃酸分泌增多 化学因素（毒素、食物、药物） 组胺 肥大细胞、嗜碱性粒细胞 第二节 H2–受体拮抗剂 一、 H1–受体拮抗剂的发展 二、 H1– 受体拮抗剂的构效关系 三、 H1– 受体拮抗剂的常用药物 四、 H1– 受体拮抗剂的临床用途 五、 H1– 受体拮抗剂的代表药物介绍 六、 课后练习 盐酸苯海拉明 组胺 H1–受体拮抗剂 结构通式 第一节 H1–受体拮抗剂 一、H1–受体拮抗剂的发展 X