第十七章中枢兴奋药.pptVIP

第十六章  中枢兴奋药 中枢兴奋药是指能兴奋CNS并提高其机能活动的一类药物。 分类（根据其主要作用部位） （1）主要兴奋大脑皮层的药物： 如咖啡因，哌甲酯； （2）主要兴奋延脑呼吸中枢的药物（呼吸兴奋药） 如尼可刹米，洛贝林等； （3）主要兴奋脊髓的药物 如士的宁 分类是相对的 随着剂量增大，其作用部位也随之扩大，过量都可引起CNS各个部位广泛兴奋，导致惊厥（脊髓兴奋）。 中枢性呼吸衰竭的治疗 -----人工呼吸、吸氧 -----呼吸中枢兴奋药（辅助性，小剂量、间歇、多次给药或几种交替使用） 咖啡因(caffeine) 又称咖啡碱，是咖啡、茶叶和可可三大饮料中的一种主要生物碱。此外，还含有茶碱、可可碱，化学结构都属于黄嘌呤类，药理作用相似。 咖啡因中枢兴奋作用较强，主要用作中枢兴奋药， 茶碱则松弛平滑肌作用较强，主要用作平喘药。 可可碱作用较弱，无临床应用价值。 　 [药理作用] 1. 中枢兴奋作用 小剂量（对大脑皮质有选择性兴奋作用） 消除瞌睡 减轻疲劳 改善思维 大剂量 （兴奋延脑呼吸中枢和血管运动中枢） 呼吸加深加快 血压升高 中毒剂量 （兴奋脊髓） 引起惊厥 不产生欣快感和刻板动作，戒断症状轻微 2 .心血管作用 直接兴奋心脏 扩张血管，降低外周阻力 增加冠脉血流量 常被兴奋迷走中枢及血管运动中枢作用掩盖, 无治疗意义。 但收缩脑血管，缓解偏头痛。 3. 其它 舒张支气管平滑肌和胆道平滑肌 利尿 刺激胃酸、胃蛋白酶分泌 [作用机制] 抑制磷酸二酯酶（PDE）, 使cAMP降解减少, 使心肌、平滑肌细胞内cAMP浓度升高而发挥作用。 [临床应用] 1. 对抗中枢抑制状态 昏睡、呼吸、循环抑制 2. 与解热镇痛药配伍用 如阿司匹林，非那西丁、咖啡因组成复方（A.P.C），治疗 一般性头痛、感冒 3. 与麦角胺配伍制成麦角胺咖啡因 治疗偏头痛 [不良反应] 少见且较轻。口服1g以上可见激动、躁动不安、失眠、呼吸加快、心动过速、肌肉抽搐和惊厥等。 婴儿高热、消化性溃疡者慎用。 [临床应用] 小儿遗尿症 轻度抑郁症 儿童多动症 对抗巴比妥类及其它中枢抑制药中毒。 第二节 促脑功能恢复药 吡拉西坦 piracetam（脑复康） -----直接作用于大脑皮质，促脑细胞对葡萄糖、氨基酸和磷脂的利用，促蛋白质合成，提高大脑中ATP/ADP的比值； -----激活、保护、修复脑细胞 [临床应用] 用于思维与记忆功能减退 由老年精神衰退综合征、阿尔茨海默病、脑动脉硬化症、脑血管意外等原因引起 儿童智力低下 恢复巴比妥、氰化物、CO、乙醇中毒的意识 尼可刹米 nikethamide (可拉明) 直接兴奋延脑呼吸中枢 提高呼吸中枢对CO2的敏感性 通过刺激颈动脉体化学感受器 反射性地兴奋呼吸中枢，使呼吸加深加快 该药选择性较高, 作用温和，安全性较大, 临床上用于各种原因引起的呼吸性中枢抑制（呼吸衰竭）。 二甲弗林 dimefline (回苏灵) 直接兴奋呼吸中枢 安全范围小, 过量易致惊厥. 用于各种原因引起的中枢性呼吸抑制。 山梗菜碱 lobeline (洛贝林) 选择性刺激颈动脉体和主动脉弓的化学感受器 反射性地兴奋延脑呼吸中枢 安全范围大, 不易引起惊厥, 用于治疗新生儿窒息、小儿感染疾病引起的呼吸衰竭、CO中毒。 * * 甲基黄嘌呤类 methylxathines W. JIN 咖啡因（caffeine) 茶碱(