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手性药物催化β-酮酸酯不对称α-羟基化反应研究.pdf
2010年第30卷 有机化学 V01．30，2010
ChineseJournal No．3．40l～408
第3期。401～408 ofOrganicChemistry
·研究论文·
手性药物催化届一酮酸酯不对称∞羟基化反应研究
宫 斌 孟庆伟木 苏 田 高占先
(大连理工大学精细化工国家重点实验室大连I16012)
摘要 以商业化易得的具有碱性氮原子的手性药物为有机催化剂，用于催化伊酮酸酯不对称a．羟基化反应，发现以噻
吗洛尔或普萘洛尔为催化剂，反应对映选择性分别可达32％和18％．对噻吗洛尔和普萘洛尔进行结构修饰，合成了12
个洛尔药物类似物，并考察了其催化效果，发现在优化的反应条件下，以30m01％(R)-1．叔丁胺基．3．(2．萘氧基)．2．丙醇
(7f)为催化剂，20m01％伊环糊精为助催化荆，叔丁基过氧化氢为氧化剂，正己烷为溶剂，反应对映选择性最高可达
纯度可达99％，收率68％．
关键词不对称a．羟基化；卢．酮酸酯；有机催化；手性药物；噻吗洛尔；普萘洛尔；伊环糊精
Chiral Esters
Drug—CatalyzedAsymmetric弘HydroxyIationof／3-Keto
Su，TianGao，Zhanxian
Gong，BinMeng，Qingwei}
(StateKeyLaboratoryofFineChemicals，DalianUniversityofTechnology，Dalian116012)
Abstract atom chiral asthe
Usingcommerciallyavailable，basicnitrogencontainingdrugs organocatalysts
for of wasfoundthatthe reached32％and
esters．it
asymmetricn—hydroxylationfl-keto enantioselectivity
18％whentimololand asthe structuresoftimololand
using propranololorganocatalyst，respectively．The
werethenmodifiedandtwelve were to the
propranolol analogssynthesizedinvestigatecatalysisperform—
ante．Itwasfoundthatunderthe reaction 30
optimizedconditions，using
the m01％of asthe
organocatalyst，20fl-cyclod-extrincocatalyst，
(naphthalen-2一yloxy)propan一2一ol(71)as
asoxidantand疗-hexaneassolvent．the reached
tert-butylhydrope
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