大环内酯类(macrolides)抗生素课件.pptVIP

对G+菌、部份G-菌、厌氧菌抗菌活性强。 抑菌作用。 对产β-内酰胺酶的葡萄球菌和MRSA有一定的抗菌活性。 对衣原体、支原体有良好的抗菌作用。 有抗生素后效应（PAE）。 ︱ 抑制细菌蛋白质合成︱ 1. 靶位结构改变 主要机制 耐药基因表达甲基化酶 ? 核糖体50S亚基的一个残基甲基化 ? 不能与作用位点结合。 不良反应： 胃肠道反应，多见，如 恶心、呕吐等， 肝损害（转氨酶升高）， 耳鸣，暂时性耳聋：少见。 少数过敏反应，如 药热、皮疹。 对G+菌敏感：球菌类， 部分G- 球菌：脑膜炎球菌、淋球菌。 对厌氧菌作用强， 机制：与细菌核糖体50S亚基结合， 抑制肽酰基转移酶活性。 不宜与大环内酯类合用？ 临床应用 金葡球菌感染引起的骨髓炎（骨分布高） 首选 呼吸道感染、败血症、软组织感染。 心内膜炎等。 厌氧菌感染：口腔、腹腔、妇科感染。 万古霉素类抗菌作用： 对G+球菌有强大的杀菌作用。 对MRSA、表皮葡萄球菌有强大杀菌作用。 抗厌氧菌。 临床应用: 严重的耐药G+菌感染 头孢类耐药的感染，MRSA和MRSE感染，耐青霉素的肺炎链球菌感染。 对青霉素联合氨基苷类治疗失败的肠球菌。 对G+菌敏感：球菌类， 部分G- 球菌：脑膜炎球菌、淋球菌。