原创力文档- 1、原创力文档（book118）网站文档一经付费（服务费），不意味着购买了该文档的版权，仅供个人/单位学习、研究之用，不得用于商业用途，未经授权，严禁复制、发行、汇编、翻译或者网络传播等，侵权必究。。
- 2、本站所有内容均由合作方或网友上传，本站不对文档的完整性、权威性及其观点立场正确性做任何保证或承诺！文档内容仅供研究参考，付费前请自行鉴别。如您付费，意味着您自己接受本站规则且自行承担风险，本站不退款、不进行额外附加服务；查看《如何避免下载的几个坑》。如果您已付费下载过本站文档，您可以点击 这里二次下载。
- 3、如文档侵犯商业秘密、侵犯著作权、侵犯人身权等，请点击“版权申诉”（推荐），也可以打举报电话：400-050-0827(电话支持时间：9:00-18:30)。
- 4、该文档为VIP文档，如果想要下载，成为VIP会员后，下载免费。
- 5、成为VIP后，下载本文档将扣除1次下载权益。下载后，不支持退款、换文档。如有疑问请联系我们。
- 6、成为VIP后，您将拥有八大权益，权益包括：VIP文档下载权益、阅读免打扰、文档格式转换、高级专利检索、专属身份标志、高级客服、多端互通、版权登记。
- 7、VIP文档为合作方或网友上传，每下载1次， 网站将根据用户上传文档的质量评分、类型等，对文档贡献者给予高额补贴、流量扶持。如果你也想贡献VIP文档。上传文档
查看更多
JoumalofPha加aceuticals · 883·
中国医药工业杂志Chinese 2012，43(11)
盐酸罗哌卡因的合成
刘 毅，李赛，缑灵山，蓝诺，什小彬
(徐州医学院药学院，江苏徐州221004)
摘要：(s)一2一哌啶甲酸在微波辅助下，依次与氯化亚砜反应20min、2，6一二甲基苯胺反应30min制得(s)一Ⅳ_(2，6一二甲
基苯基)一2一哌啶甲酰胺(5)。5冉与溴丙烷在DMF中，经微波辅助进行|v一丙基化反应，制得盐酸罗哌卡因，总收率约
56％。
关键词：罗哌卡因；微波辐射：局麻药：合成
中图分类号：R914．5文献标志码：A 文章编号：1001—8255(2012)11—0883—02
of Hydrochloride
SynthesisRopiVacaine
LIU Xiaobin
NUo，FU
Yi，LISai，GOULingshan，LAN
Med{cnt 22
0School loo∞
ofPhnrmncy，x¨zhouC0lle晷e．xtlzhou
was from acidsuccessiVe
ABSTRACT：Ropivacainehydrochloridesynthesizedpiperidin一2一carboxylicby
reactionwith for20minand for30minundermicrowaveirradiationtogiVe(回-Ⅳ-(2，6一
SOCl2 2，6-dimethylaniline
was undermicrowaVeirradiationwithan
dimemylphenyl)-piperidin-2-carboxamide(5)，whichsubjectedtoⅣ-propylation
ovemUofabout56％．
yield
irradiation；local
KeyWOrds：ropiVacaine；microwaVeanaesthetics；synmesis
还可用于手术后或分娩后急性止痛。本品具有麻醉
盐酸罗哌卡因(ropivacainehydrochloride，1)，
和镇痛双重作用，与酰胺类局麻药如布比卡因相比，
化学名为(D一1．丙基．Ⅳ-(2，6一二甲基苯基)．2．哌啶
甲酰胺盐酸盐，是瑞典Astra公司研发的长效酰胺药物作用时间更长，对心脏毒性更小…。
类局麻药，主要用于外科麻醉和硬膜外阻滞麻醉， 目前有关l的合成方法旧3o主要以(S)一2一哌
啶甲酸(2)为原料，依次经氯化及胺化反应制得
收稿日期：2012—05．29
基金项目：江苏省“青蓝工程”资助、徐州市科技计划项目 (回一Ⅳ-(2，6一二甲基苯基)一2一哌啶甲酰胺(5)，反应
(xFllC037，xFllC062)、汀苏省“六大人才高峰”高层次人才项目
文档评论（0）