1%2c3-双取代基-2-丙醇合成和西布曲明拆分与研究.pdfVIP

摘要 摘要 随着科学技术水平的提高，新的疾病不断被发现，要求治疗药物不断更新 换代。因此，医药中间体的合成和消旋体化合物的拆分在药物合成中起着非常 重要的作用。 本论文的第一部分主要研究了1，3一双取代基一2．丙醇及其衍生物的合成。他 们是有机合成化学中一类非常重要的中间体，其用途极其广泛，在医药行业， 以此为中间体合成的一些核苷类似物表现出一定的抗病毒活性，如抗艾滋病病 毒、疱疹病毒或人巨细胞病毒等。本文采用氢氧化钾为碱性催化剂，在无溶剂 的条件下和苯甲醇反应，后与环氧氯丙烷进行双分子亲核取代和开环反应，详 细考察了碱性催化剂、水的用量、原料配比和用量对反应收率的影响，并以各 种取代醇为原料合成了一系列的l，3．双取代基．2一丙醇，并采用IR、1HNMR和 13C NMR等手段确定了这些化合物的结构。另外本文还对1，3．双苄氧基一2一丙醇 的氧化进行了一定的研究，为该合成路线的工业化应用和化合物的工业化生产 提供了基础数据。 本论文的第二部分主要研究了西布曲明的拆分。盐酸西布曲明是一种作用 于中枢神经的肥胖症治疗药物，临床上以消旋体的形式给药，但研究表明，以 消旋体形式给药可能会引起人体严