Design, Synthesis and Antiproliferative Activities of Diaryl Thiourea Derivatives as Anticancer Agents.pdfVIP

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2017-08-28 发布于江西
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Design, Synthesis and Antiproliferative Activities of Diaryl Thiourea Derivatives as Anticancer Agents.pdf

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Design, Synthesis and Antiproliferative Activities of Diaryl Thiourea Derivatives as Anticancer Agents.pdf

ULLPAPER DOI：10．1002／cloc．201200708 Design，SynthesisandAntiproliferativeActivitiesofDiaryl ThioureaDerivativesasAnticancerAgents Yao，Jianwen舶(姚建文) He，Zuopeng。(何作鹏) Chen，Jing。(陈静) Chen，Daquan。(陈大全) Sun，Wei。(孙伟) Xu，Wenfang (徐文方) DepartmentofMedicinalChemistry，SchoolofPharmacy，YantaiUniversity，Yantai，Shandong264005，China DepartmentofMedicinalChemistry，SchoolofPharmaceuticalSciences，ShandongUniversity，Jinan， Shandong250012，China Twonew seriesofdiarylthioureacontainingsorafenibderivatives9a一 9tweredesignedandsynthesized．and theirantiproliferativeactivitiesagainstPC一3，HCT116andMDA—MB一231celllineswereevaluated．Allcompounds generallyshowedantiproliferativeactivitytoPC一3cells，mostoftheanalogsexhibitedpotentantiproliferativeac— tiviyt toHCT116cells，andcompounds9e，9f,9oand9pdemonstratedinhibitoryactivitiesagainstallthreecell lines．Thestructuresofallthenewlysynthesizedcompoundsweredeterminedby HNMR．”CNMR andHRMS ． Keywords sorafenibanalogs，diary lthiourea，sturcture—activityrelationships，antiproliferativeactivity lntroduction H H Sincecancer1samulti—geneticdisease，multi—target therapeuticsagainstselective multiple targetscan be moreefficaciousand lessvulnerableto adaptiveresis． tance．1J。 Sorafenib．anora1multi—kinaseinhibitor．can controlformationandpro