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天然药物研发过程中药理学问题的再思考.pdf
国际药学研究杂志2012年2月 Int
第39卷第1期J
天然药物研发过程中药理学问题的再思考
陈仁海．殷明
[摘要]天然产物由于具有结构多样性和广泛的生物学活性，被认为是新药研发先导化合物的重要来源。在考虑将
一种天然来源的化合物设计向新药研发过渡时．起码需要在以下几个方面引起足够的重视：对候选化合物以往研究资料
的详尽研究；参照(不是照搬)里宾斯基五规则对候选化合物的理化特性进行详细的了解、对比，确定是否具有初步的成
药性潜力；在目的性明确基础上．体外实验设计时注意量效关系及剂量范围、时效关系，并有很好的阳性化合物对照；在
整体动物药效学实验前就应该进行初步的药代动力学实验：采用认可度高的药效学模型评价候选化合物的作用；安全性
评价显示具有开发潜力时可以考虑进行初步的明确具体靶点(如受体、酶、离子通道、结构蛋白等)的作用机制研究。
[关键词]天然产物；新药研发；药效学；药代动力学
[中图分类号]R962；R931．6[文献标识码]A [文章编号]1674—0440(2012)01．0012—05
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