拉莫三嗪的药代动力学研究进展.pdfVIP

广东药学院学报 Journal Pharmaceutical ofGuangdong University 拉莫三嗪的药代动力学研究进展 赵明明，孙亚欣，陈雨卉，朱旭，肇丽梅 (中国医科大学附属盛京医院临床药理研究室，辽宁沈阳110004) 摘要：拉莫三嗪是新一代抗癫痫药物，本文综述近年来其传统和群体药代动力学(药动学)的研究现状， 基因多态性和联合用药对其药动学的影响，并阐明其在特殊人群的药动学特点，为临床更科学地制定给 药方案，提高合理用药水平提供参考。 关键词：抟莫i嗪；药动学；基因多态性；联合用药 中图分类号：R969．1文献标志码：A doi：10．3969／j．issn．1006—8783．2012．05．029 文章编号：1006—8783(2012)05—0578—06 on of the Progresspharmacokineticslamotrigine ZHAO Li—mei Ming—ming，SUNYa—xin，CHENYu—hui，ZHUXu，ZHAO ChinaMedical 1 (DepartmentofPharmacy，TheShengjingHospitalof University，Shenyang10004，China) new usedforthetreatmentof Abstract：Lamotrigine(LTG)，aantiepilepticdrug，iswidely epilepsy．This its and theeffectof reviewsclassical paper pharmacokineticspopulationpharmacokinetics(PPK)，summarizes andother combinationonthe wellasclarifiesits in polymorphismsdrugs phannacokinetics，as pharmacokinetics an for reference and therapeuticmonitoring speciMpopulation，whichmayprovideimportant dosingadjustment inclinical application． Keywords：lamotrigine；pharmacokinetic8；polymorphisms；interaction 拉莫i嗪(1amotrigine，LTG)是苯i嗪类的新一代后，在50～400mg剂量范围内，峰浓度随剂量线性增 加，LTG无首过效应，口服绝对生物利用度大于98％， 广谱抗癫痫药物(antiepileptiedrugs，AEDs)，化学名为 3，5-二氨基一6一(2，3一二氯苯基)一1，2，4一三嗪。1991年生物利用度不受食物影响’3’。 LTG在欧洲开始应用于抗癫痫临床治疗，1994年在美1．2分布 国批准上市。作为一种广谱抗癫痫药，单药治疗或联 LTG广泛分布于组织器官中，表观分布容积谢为 合其他抗癫痫药，LTG均获得良好的临床疗效…。与 0．87～1．2 L／kg，不受剂量影响，并且单药治疗和合并 其他抗癫痫药物联合用药时，LTG的体内药代动力学 用药情况下分布容积相似¨3。体外实验研究表明，在 (药动学)过程发生改变，并可能影响其有效性和安全 1～4mg／L质量浓度范围内，LTG的蛋白结合率为 性【“。为了使LTG临床应用安全、有效，本文