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药物与临床 Drugs and Clinic 新一代抗菌药物替加环素的研究进展 孙桂凤，陈頔，孙钊 北京医院药学部，北京 100730 [摘要] 替加环素是一种新型四环素类静脉注射用抗菌药物，它具有广谱、高效等特点，对多种病原体有效，如耐甲氧西林金 黄色葡萄球菌，耐万古霉素肠球菌，多药耐药肺炎链球菌，广谱β- 内酰胺酶革兰阴性菌和鲍曼不动杆菌抗菌等。目前批准的 适应证包括复杂性皮肤和复杂腹内感染，同时也可有效治疗社区获得性及医院感染性肺炎。本文对替加环素的药理作用、药 动学、临床研究、药物相互作用、不良反应等方面等进行综述。 [关键词] 替加环素；抗菌药物；药理作用；药代动力学；临床研究 [中图分类号] R978.1　　[文献标识码]　A　　[文章编号]　1672-2809(2014)12-0021-05 Progress in the Research of Tigecycline, a New Generation of Antibacterials SUN Gui-feng, CHEN Di, SUN Zhao Department of Pharmacy, Beijng Hospital, Beijing 100730, China [Abstract] Tigecycline is a new generation of the tetracycline family. It is highly efficient and has broad antibacterial spectrum over methicillin-resistant staphylococcus aureus, vancomycin-resistant enterococci, multi- drug resistant streptococcus pneumoniae, extended-spectrum β-lactamase-producing gram-negative bacteria and acinetobacter baumannii. Tigecycline is currently approved for complicated skin and skin structure infections and complicated intra-abdominal infections. Tigecycline has also been found to have effect on community- and hospital-acquired pneumonia. This paper summarized the pharmacologic actions, pharmacokinetics, clinical application, drug interaction and adverse reactions of tigecycline. [Key words] Tigecycline; Antibacterials; Pharmacologic Action; Pharmacokinetics; Clinical Application 近日，国际上陆续报道在印度、巴基斯 强，而且使它得以能克服大多数细菌对四环素耐药 坦、英国等地发现产NDM-1(I 型新德里 机制的产生。因而，在临床上具有良好的应用前 金属细菌β- 内酰胺酶)泛耐药肠杆菌科细菌，引发 景。本文综述了近年来替加环素的研究进展。 社会广泛关注，媒体称之为“超级细菌”。此类细 菌能够产生可水解β- 内酰胺类抗菌药物的酶，对青 1 药理作用 霉素类、头孢菌素类和碳青霉烯类药物广泛耐药， 1.1 作用机制 替加环素的作用机制与四环素类药物 但对替加环素敏感。替加环素是继多西环素、米诺 相似，与细菌核糖体30s亚基的A位点结合，阻止细 环素、美他环素后开发的新一代四环素类抗生素。 菌转录从而抑制蛋白质合成[1,2] 。研究显示，替加 2005年6月17 日美国FDA批准其用于治疗成人复杂皮 环素与核糖体的结合