利奈唑胺在大鼠血、脑组织和脑脊液中的药代动力学研究.pdfVIP

生垡蝤鏖医逝盘查(鱼王题2垫!!生!旦筮!鲞箍!翅垦垡!』g坚堕!i!堕(垦!竺业堂墅垒塑)：』型!翌!，垫!!：!尘：!：№：! ·基础论著· 利奈唑胺在大鼠血、脑组织和脑脊液中的 药代动力学研究 龙波 于荣国 王凌郑璇龚书榕叶勇 【摘要】 目的探讨利奈唑胺在大鼠血、脑组织和脑脊液中药代动力学特性，为临床治疗中枢神经系 统感染提供参考。方法 78只清洁型SD大鼠，尾静脉单次注射利奈唑胺54mg／kg后，采用高效液相色谱 法测定大鼠不同时间点的血、脑组织和脑脊液中利奈唑胺的药物浓度，计算其药代动力学参数。结果 注 射后0—19 h，利奈唑胺在大鼠的血、脑组织和脑脊液的峰浓度(Cmax)分别为31．39、5．11、23．97 tLg／ml；消除 半衰期(t。。)分别为2．67、2．42、1．99h；药物浓度一时间曲线下面积(AUC0～m)分别为134．55、28．23、 136．43 h·斗g／ml，血脑屏障穿透率为76．36％。结论利奈唑胺能很好地进入脑脊液达到有效的抑菌浓度， 具有良好的药代动力学特征和组织穿透性。 【关键词】血浆；药代动力学；利奈唑胺 Ph煳cokineticsofLinezoHdin rat tissueand fluidLONG plasma，braincerebrospinai Bo，YU舶ng—guo， WANG Medical Provincial Ling，ZHENGXuan，GONGShu—rong，YEYong．FujianUniversityAffili越ed Teaching 350001，China Hosphal，Fuzhou Correspondingauthor：YU舶愕一guo，Email：garyyrg@yahoo．tom To oflinezolidinrat tissueand 【Abstract】Objective explorepharmacokinetics plasma，brain cerebrospinal as fluidSO to evidencefortheclinicaltreatmentofcentralnerves infection．MethodsAtotalof78 pm、ride system SDrats tissueand fluid werecollectedand of plasma，brain cerebrospinalsamples pharmacokineticparameters linezolidwereestimatedaftera of doselinezolid Themaximum single injection．Results concentrations(Cmax)of linezolidinrat tissueand fluidwere and half elimination plasma，brain cerebrospinal31．39，5．1123．97斗g／ml；the life and1．99 totalareasundertheconcentration-time 2．67，2．42 h；the time(t1／2)were curve(AUC0—