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盐酸黄连碱的全合成.pdf
2009年第17卷 合成化学 V01．17．2009
Chinese
第4期，512—513 Journalof No．4，512—513
SyntheticChemistry
·制药技术·
盐酸黄连碱的全合成
陈帅，童元峰，吴松
(中国医学科学院北京协和医学院药物研究所，北京100050)
摘要：以2，3·二甲氧基苯甲醛为起始原料，经脱甲基、环和、缩和闭环等5步反应合成了盐酸黄连碱，总收率
9．9％，其结构经1HNMR和MS表征。
关键词：苯甲醛；黄连碱；全合成；药物合成
中图分类号：R914．5；0626 文献标识码：A
Total of
Synthesis
CoptisineHydrochloride
CHEN
Shuai，TONG
YUAN-feng，WUSong
ofMatefia
(Institute Mediea，
of
Chinese Medical UnionMedical
Academy Sciences＆PekingCollege，Beijing100050，China)
inoverallof9．9％was from
hydrochloride
Abstract：Coptisine yield synthesized2，3-dimethoxybenz-
a reactionof reaction
aldehydeby five—step
1
andSOon．ThestructureWascharacterizedHNMRandMS．
by
Keywords：benzaldehyde；coptisine；totalsynthesis；drugsynthesis
黄连碱(5)是从黄连等植物中提取的一种季 以2，3一二甲氧基苯甲醛为起始原料，经脱甲基、
铵类生物碱，具有多种药理作用，如抗肿瘤、降血 环和、缩和及闭环等5步反应合成了5·HCI
糖、免疫调节以及改善心血管等功能。由于5在 (Scheme1)，总收率9．9％，其结构经1HNMR和
植物中含量低，限制了对其的进一步研究与应用。 MS表征。本方法操作简便，成本较低，适合5·
本文设计并合成了盐酸黄连碱(5·HCl)：HCI的批量合成，具有潜在的应用前景。
CHO CHO CHO
MMee一扰兰翌∞
l 2
5·HCl
3 4
Scheme1
收稿日期：2009-．01-06
通讯联系人：吴松，教授，Tel．010--
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