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辣椒碱表面活性剂泡囊处方设计 【摘要】 目的 研究辣椒碱表面活性剂泡囊的处方设计。方法 采用注入法制备辣椒碱表面活性剂泡囊，以包封率为评价指标，评价不同组成材料制备的辣椒碱表面活性剂泡囊。结果 得到9种辣椒碱表面活性剂泡囊处方，其平均包封率均≥75％，粒径分布为5～30 μm，平均粒径均≤10 μm。结论 本文筛选得到9种包封率较高、粒径大小理想的辣椒碱表面活性剂泡囊处方，为进一步的研究奠定了基 【关键词】 表面活性剂泡囊 处方设计 包封率 Abstract:Objective To optimize the formulations of niosomes as a transdermal drug delivery system of capsaicin. Methods Niosomes were prepared by injection method and the optimal formulations from different materials were evaluated by using entrapment efficiency. The entrapment efficiency of capsaicin was determined by a combination of equilibrium dialysis and UV spectrophotometry. Results The average entrapment efficiency of the nine optimized formulations was more than 75％. The mean size was less than 10 μm with the size distribution of 5-30 μm. Conclusion The entrapment efficiency and particle size distribution of the optimized formulations are satisfactory. Key words:capsaicin; niosomes; formulation design； entrapment efficiency 辣椒碱(capsaicin)是从茄科植物辣椒（Capsicum frutescens L．）的果实中分离的辛辣物质——辣椒素的主要成分，具有镇痛消炎、通经活络、活血化瘀作用，对牛皮癣、秃发、风湿性关节炎、带状疱疹、跌打损伤、神经痛等均有显著疗效。辣椒碱难溶于水，具有高度的肝首过效应［1］及非常短的半衰期［2］。经皮给药途径因具有避免肝首过效应、降低胃肠道或全身毒副作用、血药浓度平稳等优点，是辣椒碱合适的给药方式。目前辣椒碱也大多采用局部给药，市场已有产品包括霜剂、贴剂，均有不同程度的皮肤刺激性，如皮肤灼痛感、局部区域充血、甚至神经源性的炎症反应。同时，皮肤角质层对药物的透皮具有阻碍作用。因此，消除辣椒碱对皮肤的刺激性，同时增加药物的皮肤透过量是研究开发局部用辣椒碱制剂的目标。 目前，提高药物透过皮肤角质层的方法包括微粒载体（泡囊、类脂毫微囊等），化学促进剂（氮酮、挥发油等）,物理促渗技术（离子导入、电穿孔、超声波等）［2］。而各种泡囊载体以其毒性?⒉欢云し粼斐缮撕Γ俳髦中灾室┪铮ㄖ苄浴⑺苄浴⒋蠓肿樱┐┩钙し艚侵什愣甘茏⒛浚?］ 。以卵磷脂作为主要材料的泡囊，由于卵磷脂本身极不稳定，贮存和处理条件要求苛刻，同时价格昂贵，在很大程度上限制了其作为药物载体的发展应用，因此寻找具有相似性质的泡囊成为学者的研究目标。 Niosomes系指用非离子表面活性剂为主要囊材制成的单室或多室泡囊（nonionic surfactant vesicles，简称Niosomes)［4］，其中的非离子表面活性剂性质稳定，可于常温保存，且价格低廉。同时非离子表面活性剂有形成高曲度结构的趋势，使泡囊在外力或角质层水合所产生的渗透压的作用下容易发生高度形变，高效的穿过比其自身直径小几倍的双层生物膜，在这个过程中，不会破坏或者产生滞留，并能恢复到初始的大小［5］。本文主要进行辣椒碱表面活性剂泡囊（niosomes）的处方设计。 1 仪器与试药 1.1 仪器 FUHUA 852恒温磁力搅拌器（金坛市富华仪器有限公司），TU1800PC紫外可见分光光度计（北京普析通用仪器有限责任公司），光学显微镜，OLYMPUS DP70 专业显微数码相机，OLYMPUS BX51 万能显微镜。 1.2 试药 辣椒碱对照品（SIGMA 公司，质量分数gt