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异十三基二胺体内外抗肿瘤作用_医学论文 异十三基二胺体内外抗肿瘤作用_医学论文 作者：王瑞幸, 黄循铷, 吴枝娟, 吴国土, 林菁 【关键词】 抗肿瘤药,肿瘤细胞,培养的,肿瘤移植,异十三基二胺 　　摘要: 目的 观察异十三基二胺(D79)的体内外抗肿瘤作用。 方法 应用锥虫蓝排染法、MTT法检测D79对多种体外培养肿瘤细胞的细胞毒作用Bliss法观察D79急性毒性实验在可耐受剂量下观察D79对小鼠移植性实体瘤U14、腹水瘤EAC、HAC的抑制率。 结果 D79显著杀伤多种体外肿瘤细胞,药物作用48 h,IC50 1.24~3.36 μg/mLD79的LD50为36.49 mg/kg(静脉注射)。D79抑制小鼠移植性实体瘤U14体内生长、提高移植性腹水瘤EAC、HAC小鼠生存时间的作用呈剂量依赖性。 结论 D79有较强的体内外抗肿瘤作用。 　　关键词: 抗肿瘤药 肿瘤细胞,培养的 肿瘤移植 异十三基二胺 ABSTRACT: Objective To observe the antitumor effect of allotritridecyldiamidogen(D79) in vivo and in vitro. Methods The cytotoxic effects of D79 on various tumor cells lines cultured in vitro were determined by trypan blue dye exclusion test, MTT method . Acute toxicity of D79 was evaluated by Bliss method: at a tolerable dose level, D79 was administrated to treat transplanted solid tumor U14 and ascetic tumors EAC and HAC. Tumor weight inhibition and life extension were observed. Results D79 induced significant growth arrest in various malignant tumor cell lines cultured in vitro. IC50 of these tumor cells exposed to the drug for 48 hours ranged from 1.24~3.36 μg/mL. LD50 of D79 was 36.49 mg/kg(mice, iv). D79 inhibit in vivo growth of implanted solid tumor U14 and prolonged live time implanted ascetic tumors EAC and HAC of mice in a dosedependment manner. Conclusion D79 had obvious antitumor activity in vivo and in vitro. 　　KEY WORDS: antineoplastic agents tumor cells,cultured neoplasms transplantation allotritridecyldiamidogen 2000年,Yang等证实末端支链饱和脂肪酸13甲基肉豆蔻酸(13MTD)体内外抗肿瘤作用并发现其主要通过诱导肿瘤细胞凋亡发挥作用[1]。异十三基二胺(D79)是在13MTD基础上合成的一种新型胺类化合物,其化学结构明显区别于当前常规抗肿瘤药物。笔者研究其体内外抗肿瘤作用,初步结果报告如下。 　　1 材料和方法 　　1.1 材料 　　1.1.1 药品 　　2%D79溶液(福建省振华851生物制药有限公司,批号040507)RPMI 1640培养基干粉(美国Gibco公司)小牛血清(美国HyClone公司)胰蛋白酶(美国Difco公司)锥虫蓝及噻唑蓝(MTT,美国Sigma公司)环磷酰胺(上海华联制药厂生产,批号040202)氟尿嘧啶(250 mg/10 mL,天津金耀氨基酸有限公司,批号0501182)其余试剂均为国产分析纯。 　　1.1.2 仪器 　　6孔及96孔细胞培养板(美国Coster公司)生物安全柜(HFSafe1200型)及气体培养箱(BB5060,上海力申科学仪器有限公司)全自动酶标仪(Mod550,美国BioRad公司)倒置显微镜及正置显微镜(日本Olympus公司)微量称质量仪(BP221S,德国Sartorius公司)电子天平(TD6001B,余姚市