水杨酸钠微多孔渗透泵控释片的研制_药学论文.docVIP

水杨酸钠微多孔渗透泵控释片的研制_药学论文 水杨酸钠微多孔渗透泵控释片的研制_药学论文 作者：柴洪帆，徐文进，刘利，高崇凯 【摘要】 目的 制备水杨酸钠渗透泵控释片。方法 考察各因素对药物释放的影响，采用均匀设计优化处方中影响药物释放的主要因素，预测最优处方，制备水杨酸钠渗透泵控释片，进行体外释放试验。结果 最佳处方为：酒石酸用量30 mg，DEP用量23%，PEG用量3%，包衣增重4%，3批样品在12 h内体外释放符合零级过程。结论 微孔膜控型水杨酸钠渗透泵控释片可行，可以达到设计的要求。 【关键词】 微多孔渗透泵控释片;水杨酸钠;均匀设计 　　Abstract:Objective To prepare controlled porosity osmotic pump tablets of sodium salicylate.Methods The factor influencing the drug release was investigated by the single factor investigation. Uniform design was used to get the quantitative relationship among the release rate and formula factors. Controlled porosity osmotic pump tablets of sodium salicylate was prepared and the release profile was determined in vitro.Results Three batches of controlled porosity osmotic pump tablets of sodium salicylate was prepared. The optimum formulation: tartaric acid, 30 mg; DEP, 23%; PEG, 3%; and the membrane thickness was 4% (as the percent of the core). The drug release pattern was in accordance with zeroorder kinetics.Conclusion This method to prepare controlled porosity osmotic pump tablets of sodium salicylate was applicable with ideal controlled drug release. 　　Key words:Controlled porosity osmotic pump tablets; sodium salicylate; uniform design 　　渗透泵控释片是利用渗透压原理制成的具有零级释放药物特征的一种口服控释剂型，在体内释放药物除均匀恒定外，不受胃肠道可变因素如蠕动、pH、胃排空时间等因素的影响，并且有适用于各种溶解性的药物，释药体内外相关性好等优点，从1970年Alza公司首先开发至今已经成为口服控释制剂中较理想的一种剂型［1］。 　　　　 　　微多孔渗透泵控释片常用的包衣技术是在包衣材料中加入水溶性成分作为致孔剂，当渗透泵片接触水性环境，水溶性成分溶解而形成多微孔隙，同时，水分通过多微孔扩散进入片芯，溶解高渗透压促渗剂和药物后形成渗透压溶液，进而通过多微孔控制药物的释放［2］。 　　 　　本文以水杨酸钠作为模型药物，制备了单室微多孔渗透泵片，通过对水杨酸钠渗透泵的研制，使药物体外释放接近零级动力学过程，能长时间的维持药效，为水溶性药物渗透泵的研制提供依据。 　　1 仪器与试药 　　1.1 仪器 紫外可见分光光度仪(岛津 UV1000)，ZRS智能药物溶出仪(天大天发科技有限公司)，ZDY重型单冲压机(上海远东制药机械总厂)，BY型糖衣机(泰州市金台制药机械有限公司)。 　　1.2 试剂与试药 　　水杨酸钠(天津大茂化学试剂厂)，乙酸纤维素(CA，国药集团化学试剂有限公司，结合酸为54.5%～56.0%)，乳糖、甘露醇、氯化钠（天津市福晨化学试剂厂），酒石酸（天津瑞金特化学品有限公司），聚维酮k30（聚乙烯吡咯烷酮 PVP k30）、聚乙二醇400(PEG400)、邻苯二甲酸二乙酯（DEP）、异丙醇均为天津大茂化学试剂厂产品。 　　2 方法与结果 　　2.1 水杨酸钠渗透泵的制备 　　将水杨酸钠120 mg与辅料（促渗剂乳糖、内加PVP、酒石酸）分别过80目筛后混匀，加入20%PVP无水乙醇溶液制成适宜软材，过20目筛制颗粒，