药剂学第4章.pptVIP

第五节 片剂的包衣 在片剂表面包以适宜材料的过程称包衣。 包衣的目的： ① 避光、防潮，以提高药物的稳定性； ② 遮盖不良气味，增加患者的顺应性； ③ 隔离配伍禁忌成分； ④ 采用不同颜色包衣，增加药物的识别能力，提 高用药的安全性。 ⑤ 包衣后表面光洁，提高流动性。 ⑥ 提高美观度 ⑦ 改变药物释放的位置及速度，如胃溶、肠溶、缓控释等。 一、糖包衣工艺与材料 包糖衣的工艺 片芯?包隔离层?包粉衣层?包糖衣层?包有色糖衣层?打光 1.隔离层 在素片上包不透水的隔离层，以防止在后面的包衣过程中水分浸入片芯。 用于隔离层的材料有： 10%的邻苯二甲酸醋酸纤维素(CAP)乙醇溶液、 10%的玉米朊乙醇溶液、15~20%的虫胶乙醇溶液以及10~15%的明胶浆。。 2.粉衣层 为消除片剂的棱角，在隔离层的外面包上一层较厚的粉衣层。 主要材料是糖浆 [浓度65%(g/g)或85%(g/ml)]和滑石粉(过100目筛)；为了增加糖浆粘度可加入10%的明胶或阿拉伯胶。 3.糖衣层 包上粉衣层的片子表面比较粗糙、疏松，需要再包上糖衣层使其表面光滑平整、细腻坚实。 加入稍稀的糖浆，逐次减少用量，在低温（40℃）下缓缓吹干。 4.有色糖衣层 为了便于识别和美观，在糖浆中添加食用色素，使片子包上有色的糖衣。 二、薄膜包衣工艺与材料 薄膜包衣工艺优于包糖衣，其操作简单，能节省包衣材料，缩短包衣时间，且片重无明显增加，但具有良好的保护性能，不会遮盖片面上的标志，故应用广泛。 薄膜包衣工艺 片芯?喷包衣液?缓慢干燥?固化 ?缓慢干燥 ?薄膜包衣片 常用的薄膜包衣工艺有有机溶剂包衣法和水分散体乳胶包衣法。 薄膜包衣材料 薄膜包衣的材料通常由： 1.高分子包衣材料 主要用于改善吸潮和防止粉尘污染等，材料有MC、HPMC、HEC和HPC等。 1.高分子包衣材料 肠溶衣在胃酸中(pH1.5～3.5)不溶解，在肠液中(pH4.7～6.7)可溶解，这样就保证了药物在胃酸中不被破坏，不对胃产生刺激作用，而在肠液中崩解释放出药物，被肠道吸收，发挥疗效。 羟丙基纤维素酞酸酯(HPMCP)、 醋酸纤维苯三酸酯(CAT)、醋酸纤维素酞酸酯(CAP)、聚邻苯二甲酸甲基纤维素、 聚乙烯醇酞酸酯(PVAP)、甲基丙烯酸共聚物、 丙烯酸树脂(EuS100、EuL100) 等。 2.增塑剂 增塑剂改变高分子薄膜的物理机械性质，使其更具柔顺性。 聚合物与增塑剂之间要具有化学相似性，如甘油、丙二醇、PEG等带有-OH，可作为某些纤维素衣材的增塑剂；精制椰子油、蓖麻油、玉米油、液体石蜡、甘油单醋酸酯、甘油三醋酸酯、二丁基癸二酸酯、邻苯二甲酸二丁酯(二乙酯)等可作为脂肪族非极性聚合物的增塑剂。。 3.释放速度调节剂 亦称释放速度促进剂或致孔剂。 常在薄膜衣材料中加有蔗糖、氯化钠、表面活性剂、PEG等水溶性物质作致孔剂。 薄膜的材料不同，调节剂的选择也不同，如吐温、司盘、HPMC作为EC薄膜衣的致孔剂； 黄原胶作为甲基。丙烯酸酯薄膜衣的致孔剂。 4. 固体物料和色料 在包衣过程中，加入固体粉末可防止颗粒或片剂的粘连。如聚丙烯酸酯中加入滑石粉、硬脂酸镁；EC中加入胶态二氧化硅等。 色料的应用主要是为了便于鉴别、防止假冒、并满足产品美观要求，也有遮光作用。 三、包衣的方法与设备 （一）包衣方法： ① 滚动包衣法； ② 流化包衣法； ③ 压制包衣法。 片剂包衣最常用的方法为滚动包衣法。 包衣装置 ①锅包衣装置(倾斜型、水平型)； ②转动包衣装置(水平旋转圆板型、倾斜皿型)； ③流化包衣装置(流化层型、喷流层型、流化转动型)。 （二）包衣装置 特点：①粒子的运动不依赖于气流的运动，适合于片剂和较大颗粒的包衣；②在运动中可随意停止送入空气；③粒子的运动比较稳定，适合于易磨损的脆弱粒子的包衣；④装置可密闭，卫生、安全、可靠。 缺点：干燥能力相对较低，小粒子的包衣易粘连。 应用：适合于糖包衣、薄膜包衣。 流化型的特点：①粒子的运动主要依靠气流运动，干燥能力强，包衣时间短；②装置密闭，卫生、安全、可靠。 流化型的缺点：依靠气流运动的粒子运动较缓慢，大粒子运动较难，小粒子包衣易产生粘连。 喷流型的特点：①喷雾区域粒子浓度低，速度大，不易粘连，适合于小粒子包衣；②可制成均匀、圆滑的包衣膜。 喷流型的缺点：容积效率低，大型机的放大有困难。 流动转动型包衣装置 流动转动的特点：①粒子运动激烈，不易粘连；②干燥能力强，包衣时间短，适合于比表面积大的小颗粒包衣。 流动转动的缺点：①粒子运动激烈，易磨损颗粒，不适合脆弱粒子的包衣；②设备结构较复杂，价格高。 （5）压制包衣法 特点： ①可避免水分、高温对药物的不良影响