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第八届全国新农药创制学术交流会论文集
二芳酰肼类衍生物的合成及生物活性研究
刘兴平柳爱平陈灿 裴晖任叶果
胡志彬 王胜得项军姚远祝小星 王婷瑾
(国家农药创制工程技术研究中心湖南化工研究院 湖南 长沙4lO007)
摘要：为寻找新的高效二芳酰肼类杀虫剂，依据活性基团拼接原理．合成了18个具有肟醚结构的酰
肼类化合物．目标化合物的结构经1珏舭、IR、元素分析、粥进行了确证，初步的生测结果表明该类化
合物具有显著的杀虫活性，其中化合物8，9、10在100ppm对粘虫仍具有100jl的活性．
关键词：二芳酰肼肟醚 合成 生物活性
不完全、致死性蜕皮之后，诞生了一类新的昆虫生长调节剂(又称拟蜕皮激素类似物)，随后二十多年科
研工作者以RH．5489为先导进行结构优化做了大量工作，主要集中在芳环的各种取代，苯环并五元或六
元杂环，N．氢的取代．羰基氧的变换等，获得了许多活性更好的化合物。该类化合物具有选择性好，对哺
乳动物及非靶标生物安全，环境相容性好等优点，但也存在内吸活性不明显，作用缓慢等缺陷。肟醚类化
合物具有高效、广谱、快速击倒的活性特点，在新农药创制中肟醚结构常用作分子设计的有效基团，作者
以RH-5498为先导，根据活性基团拼接原理，将具有生物活性的肟醚结构引入二芳酰胼中，合成了18个
NMR、m、元素分析、MS确证。生物活性测试
含有肟醚结构的酰肼类化合物，所得化合物得结构经1H
表明：部分化合物具有较好的杀虫活性。
合成路线如下：
旷星g也
NH2NHc(cH3)3
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呛‰吲吼b』
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C=NOH
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眦小 卜吼Q星一繁
1实验部分
1．1试剂和仪器
主要试剂：所用试剂为市售化学纯或分析纯．
‘Bm叠iI：!兰巳墨Q塑@!鳗：￡Q虫；Tel．：∞86．073l-5959012
2惦72们9、No 07JJI003)和
国家自然科学基金(No 、湖南省自然科学基金(No嘶JJ200“)湖南省杰出青年基金(No
国家“十一五”(No2∞6BAEOlAOI．4)资助项目．
540
第八届全国新农药创制学术交流会论文集
lloO系列高效液相色谱六质谱联机系统。
仪，上海wRs．1A型数字熔点仪，Agjlent
本实例说明化合物：N．叔丁基．N’．14．【1．(4一三氟甲基苯基)．2．甲硫基亚乙基胺氧甲基】苯甲酰基1．3，5．
二甲基苯甲酰肼(化合物10)的合成
1．2 N7一叔丁基一4一氯甲基苯甲酰肼的合成
应10．15min，再往三口瓶中加进20．O
g乙酸正丁酯，同时往体系中滴加入18．909(0．10m01)对氯苯甲酰
氯的乙酸正丁酯溶液和20．og(o．10m01)20％NaOH水溶液，滴加完成后，继续保温反应3hr，反应完成后，
过滤，烘干经异丙醇重结晶得白色晶体(c)19．79，收率81．9％。
1．3 N一叔丁基一N7一(4一氯甲基苯甲酰基)一3。5一二甲基苯甲酰肼的合成
在250ml的三口瓶中加入N’．叔丁基．4．氯甲基苯甲酰肼19．79(o．08m01)和20．og乙酸正丁酯，于氮气保
护下将体系升温至60一65℃，此温下同时往三口瓶中滴加进26．5
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