两种2型糖尿病治疗药物的新进展.pdfVIP

两种2型糖尿病治疗药物的新进展 赵甲英 (湖北省十堰市医药卫生学校附属医院，湖北十堰442000) 摘要：2型糖尿病是一种进展性疾病，由于胰岛素抵抗、对胰岛素反应低和B细胞代偿性分泌增加所致。近几年来，随着技术的进步和研究的深 药物的研究情况厦其进展．供大家参考和讨论。 关键词：2型糖尿病：药物：进展 1前育 的2型糖尿病患者，与甘精胰岛素进行比较．发现总体血糖控制相 糖尿病是脑血管病的独立危险因素，糖尿病的慢性并发症如心 当，胰岛索主要降低空腹血糖，而Exenatide控制餐后血糖良好，夜间 血管疾病、肾衰竭、糖尿病足、糖尿病视网膜病变等已成为威胁人类 健康的重大社会公共卫牛问题。一般意义上的传统药物，包括磺脲 通过对天然GLP—l进行化学修饰，以延长其半衰期的化合物。Li— 类药物、双胍类药物及嚷啶烷二酮类药物、非磺脲类胰岛素促分泌 raglutide能抵抗DPP一Ⅳ的降解作用，由皮下缓慢吸收，代谢稳定．血 剂、Ot一葡萄糖苷酶抑制剂等，为2型糖尿病的治疗做出了巨大的贡 献。近几年来，随着技术的进步和研究的深入，一监新药或潜在药物 的研究也取得r很大的进展。本文选取两种备受关注的热点药物， l化学修饰后的物质，其与内蛋白共价结合的共价复合物，也有 7 综述其研究现状及进展，供大家参考和讨论。 GLP一1生理活性。 2两种新药的研究现状及进展 膜丝氨酸蛋白酶。能对体内包括GLP—l在内的多种激素进行灭活。 2．1胰高血糖素样肽一I(GLP—1)及其类似物GLP—l属于小肠激素的 一种，在摄入高糖时有促胰岛素样作用。GLP一1主要由肠黏膜L细 胞分泌，由胰高血糖索原基因表达。在肠黏膜的L细胞．前激素转换 氨酸形成盐桥而抑制DPP—IV的活性。研究发现，DPP—IV抑制剂可 酶将胰岛A细胞分泌的胰高血糖索剪切后其羧基端的肽链序列为 GLP一1。GLP-1有两种生物活性形式：GLP一1(7—37)和GLP一1(7—36)，高．导致葡萄糖刺激的胰岛索分泌增加。在临床试验中，诺华公司开 其中约80％循环活性是由Cte-l(7—36)酰胺介导的。许多实验证明：发的DPP—IV抑制剂LAF237正在进行Ⅲ期临床试验，显示出良好 GLP一1葡萄糖依赖性的作用于胰岛B细胞，增加胰岛素的合成和分 泌；刺激B细胞的增殖和分化，抑制其凋亡，增加胰岛B细胞的数量 Ⅲ；强烈地抑制胰岛A细胞的胰高血糖索的分泌；促进胰岛D细胞生 双胍(125mg／kg)作用相似，两药联用时明显改善糖耐量，使体重下降 长抑素分泌，生长抑素又作为旁分泌激索参与抑制胰高血糖素的分 明显。有理由相信。在不久的将来，DPP—IV抑制剂类药物将在2型 泌；抑制食欲及摄食；延缓胃内容物排空等。GLP-1通过多种机制良 糖尿病的治疗上发挥巨大的作用。 好的控制血糖，其中促进胰岛B细胞的再生和修复、增加胰岛B细 参考文献： of cell IA，FarillakHuHX,elta1．GLP-Iinhibition islet 胞数鼍的作用是近年来最令人瞩目的研究发现。然而GLP-1在体内 【1]Urusova pmacreatie Endoerinol apoptosis[J]．TrendsMetab，2004，15(1),27—33． 可以被二肽基肽