原创力文档- 1、原创力文档（book118）网站文档一经付费（服务费），不意味着购买了该文档的版权，仅供个人/单位学习、研究之用，不得用于商业用途，未经授权，严禁复制、发行、汇编、翻译或者网络传播等，侵权必究。。
- 2、本站所有内容均由合作方或网友上传，本站不对文档的完整性、权威性及其观点立场正确性做任何保证或承诺！文档内容仅供研究参考，付费前请自行鉴别。如您付费，意味着您自己接受本站规则且自行承担风险，本站不退款、不进行额外附加服务；查看《如何避免下载的几个坑》。如果您已付费下载过本站文档，您可以点击 这里二次下载。
- 3、如文档侵犯商业秘密、侵犯著作权、侵犯人身权等，请点击“版权申诉”（推荐），也可以打举报电话：400-050-0827(电话支持时间：9:00-18:30)。
- 4、该文档为VIP文档，如果想要下载，成为VIP会员后，下载免费。
- 5、成为VIP后，下载本文档将扣除1次下载权益。下载后，不支持退款、换文档。如有疑问请联系我们。
- 6、成为VIP后，您将拥有八大权益，权益包括：VIP文档下载权益、阅读免打扰、文档格式转换、高级专利检索、专属身份标志、高级客服、多端互通、版权登记。
- 7、VIP文档为合作方或网友上传，每下载1次， 网站将根据用户上传文档的质量评分、类型等，对文档贡献者给予高额补贴、流量扶持。如果你也想贡献VIP文档。上传文档
查看更多
治疗类风湿关节炎新药-艾拉莫德的研究进展.pdf
第24卷第3期 化工时刊 V01．24，No．3
2010年3月 Chemical Times Mar．3．2010
Industry
1
doi：10．3969／j．issn．1002—154X．2010．03．01
治疗类风湿关节炎新药一艾拉莫德的
研究进展
祁 刚 张银华’
(盐城工学院化生学院，江苏盐城224051；·盐城市华业医药化工有限公司，江苏盐城224000)
摘要本文综述了治疗类风湿关节炎新药艾拉莫德研究的最新研究进展，着重对其合成方法、分析方法、药理和药
物动力学的研究进行阐述。
关键词类风湿关节炎艾拉莫德进展
Research in RA
on Treatmentof
ProgressIguratimod
QiGangZhangYinghua’
of and Instituteof
(DepartmentChemistry 224003；
Biology，YanchengTechnology，JiangsuYancheng
PharmaceuticalandChemical
·YanchengHuaye Company，JiangsuYancheng224003)
AbstractNew intreatmentofRAwere
Igurafimod
drug
and
pharmacokinetics．
rheumatoid
Keywords arthritis；lguratimod；progress
类风湿关节炎(rheumatoidarthritis，RA)是一种
常见的全身性自身免疫疾病，基本病变为慢性滑膜炎 Ⅱ堇撞墓堡的盒盛友洼受窒堂屋
症，滑膜异常增生、衬里层增厚、血管形成软骨与骨组 文献报道艾拉莫德合成路线主要有三条HJ，均
织的破坏，最终会导致关节畸形和功能丧失，对人类 以4一氯一3一硝基苯甲醚(2)为起始原料，合成路线
的健康和生活质量造成严重影响，近年来其发病率及 如图l所示。第一条路线从起始原料开始，经醚化、
o 脱甲基还原、甲磺酰化、烷氧基化、付一克酰化、脱氢、
致残率呈逐年升高趋势u，21
卤代胺化及甲酰化等10步反应，得到目标产物，总得
艾拉莫德(19uratimod，T一614)作为一种治疗风
湿关节炎的新型非甾体抗炎药物日J，是由日本富山 率小于5％。该路线不仅步骤多，且反应条件苛刻，
与卫材制药公司联合研制开发的，化学名3一甲酰胺 要经历脱氢、卤化、叠氮化和加氢还原等难度较大的
基一7一甲磺酰胺基一6一苯氧基一4H—I一苯丙吡 单元操作，收率低，不适宜工业化生产。第二条合成
路线也是以(2)为起始原料，经醚化得(3)后，先进行
喃一4一酮。它可选择性抑制环氧化酶COX一2，能
调节T一细胞，具有自身免疫调节作用，与以往的治 硝基还原、甲磺酰化得(5)。再经付一克乙酰化、脱
疗药物相比显效迅速，其疗效与高效的抗风湿药等同
文档评论（0）