新型丙酮酸脱氢酶系抑制剂HW02作为小麦田除草剂地应用开发.pdfVIP

——一． !垦些三兰叁查垫!些耋墨垒兰±三星生叁笙苎墨 新型丙酮酸脱氢酶系抑制剂HW02作为小麦田除草剂的应用开发 贺红武 谭效松 彭浩 梁英 袁均林 (华中师范大学化学学院，教育部农药与化学生物学重点实验室，农药化学研究所，武汉430079) 摘要本文介绍了新型丙酮酸脱氢酶系抑制剂HW02的急性毒性，对单子叶植物与双子叶植物中 丙酮酸脱氢酶PDH的抑制活性，以及Hw02作为小麦田除草剂先后在陕西、河南、河北、江苏、湖 北，天津等地小麦田间的应用效果。 关键词HW02丙酮酸脱氢酶系抑制剂小麦田除草剂 一、前言 HY／-02属取代苯氧基乙酰氧基烃基膦酸酯类化合物，中文通用名称：绿草膦(建议)研发代 gAS 号：HW02 酸酯．目前己完成HW02原药的九项安全性评价试验，鱼、鸟、密蜂、家蚕毒性试验等环境评价，毒 性指标均符合农药的安全性标准。HW-02对大鼠急性经口毒性LDso=1467．53mg／kg(雌)，1711．06 mg／kg(雄)，对大鼠急性经皮毒性LD*2000mg／kg(雌、雄)，为低毒级化合物。 Hw—02是在国家攻关，国家自然科学基金及教育部重点项目等多项基础研究项目的资助下，采 用生物合理设计方法，通过十三个系列衍生物的研究筛选发现的具有优良除草活性的新型化合物， 其结构类型和合成方法国内外均无文献报道，Hw系列化合物目前已获有中国发明专利权 9／38)。通过本课题的生 (2001．12．1授权，专利号：ZL97，09095．5，国际专利主分类号：C07F 化研究已证明Hw—02为新型的丙酮酸脱氢酶系抑制剂。目前在国内外未见有以丙酮酸脱氢酶系为 靶标的商品化除草剂的报道，因而本课题的创新之处在于所开发研究的除草剂分子不仅结构新而 且具有靶标酶新的特点。为我国创新除草剂品种的候选化合物。在国家十五攻关项目的资助下， 完成了前期应用开发研究。 为了探讨Hw一02的除草作用机理，证实Hw～02为丙酮酸脱氢酶系抑制剂，我们研究了Hw—02 对丙酮酸脱氢酶的抑制作用，体外体内的试验表明Hw—02对双子叶植物中所提取的丙酮酸脱氢酶 具有较高的抑制活性，并且其抑制活性随着浓度的增加而提高。研究结果表明：Hw一02系列化合 物的除草活性随着它们对丙酮酸脱氢酶系抑制活性的增强而提高。同时我们还比较了HW02对单子 叶植物与双子叶植物中丙酮酸脱氢酶PDH的抑制活性，结果表明：由于HW02对双子叶植物中PDH 的抑制活性显著高于对单子叶植物中PDH的抑制活性，同时对双子叶植物细胞的抑制活性也高于 攻关项目：。十五”国家科技攻关计划项目(No，2004BA308A24-9) 作者简介：贺红武，教授，博士生导师。主要从事农药化学、 电话：027E-mail：hel208@public．wh．hb．cn ·596· 中国化工学会农药专业委员会第十二届年会论文集 表1 HW02对单子叶植物与双子叶植物中丙酮酸脱氢酶抑制活性的比较 150 抑制活性 绿豆Mungbeen 水稻Rice Activities Inhibitory Phaseolusradiatus三 sativa Oryza uM 560．1uM 丙酮酸脱氢酶 30．80 PDH 18．2倍 1 植物细胞 140．3liM 313，6uM Surviral