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中国化工学会精细化工专业委员会全国第93次学术会议论文集 医药及中间体
5一羟基色满的合成研究
黄二芳，孙蕊，朱丽丹，金丽萍，胡春
(沈阳药科大学制药工程学院，沈阳110016)
摘要：目的：研究5一羟基色满的合成方法．方法：以2’，67-二羟基苯乙酮为起始原料在钠的
催化下和甲酸乙酯缩合制得5．羟基4-色酮，然后催化氢化还原得到5．羟基．4．色满酮，最后用锌
汞齐还原制得5．羟基色满．结论：所设计的5．羟基色满合成路线总收率能达到37％，是合成5．
羟基色满的合理路线．
关键词：药物化学；5．羟基色满；5．羟基4．色酮；5．羟基4色满酮；Clemmensen还原；催化氢化
on of
StudySynthesis5．Hydroxychroman
HUANG Chun
of
(SchoolPharmaceutical Pharmaceutical
Engineering，ShenyangUniversity,
110016，China)
Shenyang
Abstract：Aim：Tothe of was
studysynthesis
Clemmensenreductionfrom
by
prepared 5-hydroxy4一chromanone，whereas
Was whichWas from
preparedbycamlytichydrogenationprepared
and withtotal of to
Results callbe the
conclusion：5-Hydroxychroman 37％according
prepared yield
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repOrtea
procedure paper．
words：Medcinal
Key chemistry；5-hydroxy—chromam
-4一one；ClemmensenreduetiomCatalytic
hydrogenation
1 前言
具有3，4．二氢．2／／-1．苯并吡喃环的色满结构单元广泛存在于许多具有生物活性的分子结构
中，例如，抗氧化剂维生素E及p．受体拮抗剂色满卡林等抗高血压药物。5．羟基色满是合成具有
色满结构单元众多药物的关键中间体之一。
据文献报道，通过催化氢化还原5．甲氧基色烯得到5．甲氧基色满，5．甲氧基色满再与浓氢溴
酸反应发生醚键断裂得到5．羟基色满，收率为49％；由于5．甲氧基色烯的合成比较困难，而且
醚键断裂反应收率较低，故未采用该方法合成5．羟基色满。
笔者在查阅文献的基础上设计了一条合成5．羟基色满的路线。以2’，6’．二羟基苯乙酮为起始
原料在钠的催化下和甲酸乙酯缩合制得5．羟基．4．色酮，然后催化氢化还原得到5．羟基-4．色满酮，
最后用锌汞齐还原制得5．羟基色满，反应总收率可达到37％。
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