3-取代阿齐霉素衍生物的合成与抗菌活性研究.pdfVIP

下载本文档

2
0
约2.96万字
约 7页
2017-08-21 发布于安徽
举报
版权申诉

3-取代阿齐霉素衍生物的合成与抗菌活性研究.pdf

1、原创力文档（book118）网站文档一经付费（服务费），不意味着购买了该文档的版权，仅供个人/单位学习、研究之用，不得用于商业用途，未经授权，严禁复制、发行、汇编、翻译或者网络传播等，侵权必究。。
2、本站所有内容均由合作方或网友上传，本站不对文档的完整性、权威性及其观点立场正确性做任何保证或承诺！文档内容仅供研究参考，付费前请自行鉴别。如您付费，意味着您自己接受本站规则且自行承担风险，本站不退款、不进行额外附加服务；查看《如何避免下载的几个坑》。如果您已付费下载过本站文档，您可以点击这里二次下载。
3、如文档侵犯商业秘密、侵犯著作权、侵犯人身权等，请点击“版权申诉”（推荐），也可以打举报电话：400-050-0827(电话支持时间：9:00-18:30)。
4、该文档为VIP文档，如果想要下载，成为VIP会员后，下载免费。
5、成为VIP后，下载本文档将扣除1次下载权益。下载后，不支持退款、换文档。如有疑问请联系我们。
6、成为VIP后，您将拥有八大权益，权益包括：VIP文档下载权益、阅读免打扰、文档格式转换、高级专利检索、专属身份标志、高级客服、多端互通、版权登记。
7、VIP文档为合作方或网友上传，每下载1次，网站将根据用户上传文档的质量评分、类型等，对文档贡献者给予高额补贴、流量扶持。如果你也想贡献VIP文档。上传文档

3-取代阿齐霉素衍生物的合成及抗菌活性研究朱一倩、陈红燕、张涛、陈秀琴、姜凤超* 华中科技大学同济医学院药学院，武汉，430030 摘　要: 目的设计合成大环内酯类化合物, 初步评价其体外抗菌活性。方法以分别红霉素和阿奇霉素为起始原料,经水解、酯化等步骤得到了22 个目标化合物；采用两倍稀释法, 检测目标化合物对金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌、大肠杆菌和流感杆菌的抑制和杀灭作用。 13 结果所有化合物均未见文献报道, 其结构经 UV、IR、 C-NMR 确证。体外试验表明: 化合物Ⅱ- 1、Ⅱ-2 、Ⅱ-3 有较好的抗菌活性。关键词:药物化学；化学合成；大环内酯；抗菌活性大环内酯类抗生素随着临床应用的增多，细菌对其耐药性也逐渐上升，使其应用受到 [1] 一定限制。大环内酯中的 15 元氮杂内酯对酸稳定，抗菌谱较宽，药代动力学性质优良，而且有感染部位靶向性。研究发现氮杂内酯 C-3 位克拉定糖是诱导细菌耐药性的关键基团且并非抗菌活性必需，本文将 15 元氮杂内酯3 位的克拉定糖用不同取代芳香酰基替换，以期望得到较好抗菌活性同时改善耐药性的化合物，同时探讨不同取代基的电子效应和空间效应对抗菌活性的影响。本文以红霉素 A 为原料，合成了 22 个目标化合物，合成线路图见图 1。 N N HO N O HO HN OH HO OH HN OH HO O O HO O O HO O O HO HCl AC O HO HO 2 H O O O 2 O O O OH O O O H OH O O O O O 红霉素 1 2 AC N AC N HO N HN OH O HN O H O HN O H HO