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抗抑郁新药——度洛西汀 唐跃年1，孙朝荣1，胡松浩1，陈颖2 (1．上海第二医科大学附属新华医院药剂科，200092；2．上海市杨浦区中心医院药剂科，200092) [关键词】度洛西汀；药理作用；抗抑郁药 [中图分类号】 R971．43；R969【文献标识码]A 【文章编号] 抑郁的病因、病理学尚未完全明确，药物治疗主要是改变 性较高。其稳态血浓度在3d内达到。 norvou8 中枢神经系统(centralsystem，CNS)受体的神经递质中3临床适应证 生物胺浓度。大部分而言，抗抑郁治疗涉及CNS中5一羟色胺 在4个随机、双盲对照控制、固定剂量的试验中，度洛西汀 (5一HT)、去甲肾上腺素(NE)、多巴胺水平的增加。一组重要的治疗抑郁症的日有效剂量范围为20—120nag。在18—85岁的 semtonin 抗抑郁药——选择性5羟色胺重吸收抑制药(selective reuptakeinhibitor，SSRIs)，可选择性干扰5-HT受体；而选择性去(HamiltonDepressionRating selective 甲肾上腺素重摄取抑制药(the reuptake norepinephrine慰药组有明显的优越性。分析提示对年龄、性别、种族没有显 inhibitors，SNRIs)可增加在去肾上腺素能突触的NE浓度。其 著性区别。 他类抗抑郁药有三环类抗抑郁药(tricyclieantidepressants， 度洛西汀在剂量80rag·d4，与安慰药组和帕罗西汀组 TCADs)如丙咪嗪；第2代抗抑郁药文拉法新可双重阻断 比较，达到HAMD，，总分数要8周。与安慰药组比较，多数次级 SNPds。最近，一种双重生物胺受体抑制药可使5-HT和NE有 测量有效性也更优越。度洛西汀剂量80nag·d一，缓解率达 更大的平衡，即在美国上市的治疗严重抑郁障碍(major 50％，帕罗西汀组37％，安慰药组30％。度洛西汀在此剂量治 depressivedisorder，MDD)的新药——度洛西汀…。度洛西汀比 疗疼痛的效果明显。这个结果指出：度洛西汀对MDD和双重 三环类药抑制SNRI作用更强，比文拉法新对SNRI的平衡作用 抑制5-HT／NE有明显的效果，比ssm更有效，见表1。此外，使 更强。与抗抑郁药SNPds比较，有更有效的抗抑郁作用，减轻 用度洛西汀治疗的对MDD及其物理症状治疗极为有效。研究 抑郁时的神经性疼痛。度洛西汀市售商品为其s．对映体。 显示，度洛西汀可显著减轻糖尿病患者的神经性疼痛。对重度 1作用机制 抑郁患者自杀企图仍不能阻止。使用度洛西汀治疗患者应该 体外实验显示，度洛西汀是一个有效的治疗抑郁药，其在 监视其自杀的企图，特别是在增加或降低剂量时。根据临床症 较低浓度就与NE和5-FIT有亲合力，对两个转运都有抑制作 状，可及时修改或终止治疗。 用。度洛西汀也是当前可利用的最平衡的重摄取抑制药瞄1。 表1抗抑郁药生物胺转运亲合力 nmol-L4 体外，度洛西汀对多巴胺能、肾上腺素、类胆碱能、组胺能、谷氨 酸酯、1．氨基丁酸(GABA)受体没有显著的亲合力。度洛西汀 不是单胺氧化酶(MAO)抑制药。实验研究指出H】，度洛西汀对 糖尿病引起的神经损害有治疗作用，但药物可减轻由于NE